中國古代藥學史上部頭最大、內容最豐富的藥學巨著。明代李時珍撰成於萬曆六年（1578）。52卷，收藥達1892種，方劑萬餘首，約190萬字，它是以《證類本草》為資料主體增刪考訂而成的。
自《證類本草》問世以來500餘年間，又積累瞭大量用藥經驗和產生瞭許多藥學著作，需要加以彙集總結。《證類本草》粗略的分類系統和以時代分層式的編寫體例已難以適應歸類、檢索眾多藥物的需要。李時珍《本草綱目》出色地解決瞭以上問題。他充分汲取瞭歷代本本草的編纂經驗，在保留標註引文出處的優良傳統基礎上，對古本草的舊分類法進行變革，即采用瞭“不分三品，惟逐各部；物以類聚，目隨綱舉”的多級分類法。全書藥物以十六部為綱，六十類為目。各部又按“從微至巨”、“從賤至貴”為序排列。每一藥物以正名為綱，附品為目；“標名為綱，列事為目”，形成瞭該書獨特的綱目體系。這一富有創造性的體例不僅方便檢索，更重要的是建立瞭較先進的藥物分類系統。
受陳藏器《本草拾遺》的影響，李時珍確定瞭該書收載藥物“不厭詳悉”，“雖冷僻不可遺”的原則。因此《本草綱目》從800餘傢文獻中廣泛搜集藥物資料，補充瞭藥品374種，極大地豐富瞭中藥學的內容，完成瞭明代藥物集大成的歷史任務。與《證類本草》不同的是，該書並不局限於匯集資料，特別註重反映作者個人的新見解。尤其是藥物品種考訂方面成果累累。受儒傢格物窮理及金元時張元素、李東垣醫學思想的影響，該書在藥學理論的系統歸納和探討方面也頗多建樹。
該書藥品眾多，取材廣博，因此其中也包含瞭相當豐富的自然科學（動、植、礦物學、化學等）知識。據考英國生物學傢達爾文，在討論雞的變異、金魚的育種傢化時均引用瞭《本草綱目》的資料，並稱它為“古代中國的百科全書”。
《本草綱目》約初刊於萬歷二十一年（1593，金陵胡承龍刻本），成為明末以後許多藥學著作的資料源泉，產生瞭近百種後續性本草學著作，如《本草綱目拾遺》、《本草原始》等。該書至今已翻印80餘次，並東傳日本，對日本的藥學、植物學發展起瞭很大的推動作用。人民衛生出版社1977～1981年間出版瞭劉衡如校點本，它是目前易得且精確的排印本。《本草綱目》有英、德、俄、法等多種文字的節譯本。
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