中藥的毒副作用及藥性峻烈或和緩的程度，是中藥藥性理論的基本內容之一。
自魏晉《名醫別錄》始，於每味藥物性味之後均標明“有毒”或“無毒”的字樣。歷代所用中藥毒性的概念不盡相同。如《周禮》記有：“醫師掌醫之政令，聚毒藥以供醫事，”將毒藥作為一切具有治療作用藥物的總稱。張景嶽在《類經》中則解釋道“藥以治病，因毒為能，所謂毒者，因氣味之有所偏也，”把藥物的毒性看作是藥物的偏性，是藥物能治療疾病的機理所在。《素問·五常政大論》認為為：“病有新久，方有大小，有毒無毒，固宜常制矣。大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病，十去其八，無毒治病，十去其九；谷肉果菜，食養盡之，無使過之，傷其正也。”《神農本草經》三品分類除按功效不同分類外，也是以藥物毒性的大小、有毒無毒來區分的，大體上把無毒補益、延年益壽的稱上品；治病補虛，有毒無毒，斟酌使用的稱中品；治病多毒，卻邪破積的稱下品，並提出：“若用毒藥療病，先起如黍粟，病去即止，不去倍之，不去十之，取去為度”的科學服藥方法，突出瞭“中病即止”，“無使過之”的原則。以後的本草書籍，在藥物性味之下所標明的“有毒”、“大毒”、“小毒”等，大都繼承瞭《內經》和《神農本草經》的觀點。近代對中藥毒性大小的衡量主要是以治療劑量與中毒劑量的比例及藥物對機體損害的程度為依據，如治療劑量與中毒劑量接近，安全系數小，或對機體組織器官損害嚴重者則被認為毒性大，反之毒性小或無毒。
中藥多來源於天然物，毒性小是它的一大優點。然而也不能因此忽略瞭中藥的毒性。歷代本草著作對中藥毒性的記載值得借鑒，但其中也有疏漏或錯誤之處。隨著醫藥科學的發展，對中藥毒性逐步有瞭準確的認識。臨床報道和實驗研究證明，不少中藥確有一定毒性，如北五加、蘿佈麻、福壽草、附子、川烏、草烏、蟾酥、雪上一枝蒿等藥物中毒，常以心動過緩、血壓下降、傳導阻滯，甚至引起心源性休克等心血管中毒癥狀為主；巴豆、牽牛子、千金子、甘遂、大戟、芫花、膽礬等藥物中毒，常以劇烈嘔吐，腹瀉、甚則便血等消化道癥狀為主；杏仁、桃仁、白果等中毒以紫紺、呼吸抑制癥狀為主；曼陀羅花、苗、果實，茛菪根、大麻仁等中毒，常以顏面潮紅、瞳孔散大、煩渴狂躁、幻視幻聽、昏迷抽搐，即阿托品樣反應為主；馬錢子及含馬錢子的成藥中毒，常以肌肉發僵、強直性痙攣、陣攣，類似士的堿樣反應為主；苦楝根皮、昆明山海棠、雷公藤等藥中毒，常以感覺麻木、運動麻痹，類似鉤吻樣反應為主；苦楝子、黃藥子、野百合等藥中毒，常以肝功損害為主；斑蝥、蒼耳子、魚膽等藥中毒，則以肝腎功能損害為主；黃丹、黑錫丹、密陀僧以及含鉛的復方成藥造成鉛中毒，常以嘔惡食少、劇烈腹部絞痛、貧血、黃膽、譫妄、痙攣、昏迷、尿鉛、血鉛增高為主；紅升丹、白降丹、輕粉、朱砂、水銀等藥造成汞中毒，則以倦怠嗜睡、頭暈頭痛、惡心嘔吐、腹痛腹瀉、口糜有金屬味、尿汞增高為主；砒霜、雄黃及含砒的中成藥造成砷中毒，多以劇烈嘔惡、腹部絞痛、泄瀉後重、血壓下降、甚則循環衰竭、嘔吐物、糞便、尿液中分檢出砷為主。中藥中毒多以急性中毒為主，也可見亞急性或慢性中毒。對此不可忽視。雖然部分中藥有一定的毒性，但就5000多種藥物而言，數量是很小的。加之通過炮制、配伍、制劑，有效地制約瞭中藥的毒性，與西藥中的化學合成藥物相比，毒副作用顯然低許多。因此仍不失其安全低毒的優點。
中藥中毒的原因有：①用量過大。劇毒藥如砒霜、膽礬、斑蝥、蟾酥、馬錢子、雪上一枝蒿、烏頭、附子等用量過大或服用時間過長。②誤服偽品。如誤以華山參、商陸、美商陸作人參使用，誤以獨角蓮作天麻使用。③炮制不當。如使用未經炮制或炮制不當的生附子、生烏頭、生半夏等。④制劑服法不當。如烏頭、附子作湯劑時煎煮時間太短或服後進食生冷或洗熱水澡；又如斑蝥中毒率散劑比煎劑高，酒沖服、酒劑比散劑高。⑤配伍不當。如象貝與川烏、草烏及巴豆與牽牛子等反藥同用所致。⑥個體差異、自行服藥等。
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