一種抗生素。1929年 A.弗萊明發現。40年代初，青黴素作為第一個抗生素在臨床上使用。青黴素G的R為C6H>5CH2-；青黴素V的R為C6H5OCH2-；青黴素O的R為CH2=CHCH2SCH2-；青黴素F的R為CH3CH2CH=CHCH2-；6-APA的RCO為H。發酵生產的青黴素，可因加入的羧酸前體的不同而有所區別。美國早期生產的是青黴素G，英國則是青黴素F。目前仍在生產的有青黴素G、V和O，中國生產的是青黴素G。青黴素G的鈉鹽分解點為215℃，比旋光度[α]
+301°（2％水溶液）。
半合成青黴素 細菌因青黴素的使用可以產生抗性，例如抗青黴素 G的細菌可借β-內酰胺解酶而使結構中的四元環開裂，使青黴素破壞而失去活性。特定基團的引入，可對抗細菌的抗性。某些基團的引入，可使青黴素具有更廣泛的抗菌譜，或者更適用於口服劑型。目前已合成瞭上千種的半合成青黴素，其中大約有12～13種已經商業化。屬於廣譜抗菌型的有氨芐青黴素和羥氨芐青黴素。它們不僅對革蘭氏陽性菌有效，對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、綠膿桿菌等也有效。羥氨芐青黴素由於分子中含有羥基，在體內的吸收和殺菌能力強於前者，作為口服劑型使用時，易迅速吸收而分佈於其他組織。具有抗β-內酰胺解酶性能的半合成青黴素有甲氧青黴素、異秝唑青黴素和乙萘青黴素等，其共同的結構特征是氨基與具有空間阻礙的基團相連，從而對β-內酰胺環起保護作用。上述半合成抗生素中R基團的結構如下：
青黴素酰基轉移酶可使發酵得到的青黴素脫去酰基而得到6－氨基青黴烷酸（英文縮寫為6-APA）。也可用其他化學方法除去酰基而生成6-APA。6-APA經幾步反應生成6-APA酯，再與相應的酰氯作用，可制得各種半合成青黴素：
生理功能 青黴素對難殺滅的病原菌，如葡萄球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎雙球菌等有卓效；對炭疽桿菌、白喉桿菌等也敏感；但對革蘭氏陰性桿菌，如大腸桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌等無效。青黴素的抗菌機理是幹擾細菌細胞壁基本成分的合成，因而對哺乳動物影響較小，毒性低。青黴素易引起過敏性反應，如皮疹，血清病樣反應，甚至引起過敏性休克。