分子式C15H22O5。它存在於菊科植物黃花蒿的葉中。由中國科學工作者根據中醫治瘧古方“青蒿鱉甲湯”的主藥青蒿(即黃花蒿)葉中分離得出。青蒿素為無色針狀結晶;熔點156~157℃,比旋光度[α]崱+68°(無水乙醇);味苦;易溶於苯、氯仿、乙酸乙酯、丙酮和冰醋酸,能溶於乙醇、甲醇、乙醚和熱石油醚,幾乎不溶於冷石油醚和水。青蒿素由於具有過氧橋和縮醛結構,對酸堿不穩定,對強堿極不穩定,熱至熔點以上即迅速分解。

  青蒿素為一種新型抗瘧藥,具有低毒、高效、速效的特點,對惡性瘧、間日瘧都有效,可用於兇險型瘧疾的搶救和抗氯喹病例的治療。其缺點是在水和油中的溶解度比較小,不能制成針劑使用。口服劑型在腸胃中易被分解,吸收較差,不能殺盡原蟲,有一定復發率,因而影響臨床應用。

  青蒿素經硼氫化鈉還原再甲基化,可制得蒿甲醚(結構式如下),基抗瘧作用

比青蒿素高六倍,復發率較低,油溶解度大,在中國已制成針劑,作為抗瘧新藥供臨床使用。