胃腸黏膜和胰島內的內分泌細胞以及胃腸胰內的神經組織所釋放的肽類物質。這些物質不僅有激素作用，還有神經遞質和調質的作用。所以把胃腸激素看成調節肽似乎更為確切。但習慣上仍用胃腸激素一詞。
胃腸激素的內分泌細胞主要存在腸黏膜，黏膜面積極大，其中內分泌細胞總數超過其他內分泌細胞的總和，故胃腸黏膜可看成是最大最複雜的內分泌器官。在胰島內，A、B、D、PP等內分泌細胞，也分泌調節肽。胃腸胰內的神經組織也能釋放調節肽，如膽囊收縮素、生生長抑素等。
主要的胃腸激素 ①促胃液素(G)，主要分佈在胃幽門區和小腸上段；②膽囊收縮素(CCK)，主要分佈在小腸和胃腸胰內神經組織；③促胰液素(S)，主要分佈在小腸；④血管活性腸肽(VIP)，主要分佈在胃腸黏膜、胃腸胰內神經組織和外來的迷走神經幹內；⑤胰多肽(PP)，分佈在胰島內；⑥酷酪肽(PYY)，分佈在回腸和結腸；⑦P物質(SP)，分佈在胃腸黏膜；⑧生長抑素(SS)，分佈在胃、腸、胰島。
根據細胞形態和結構，胃腸內分泌細胞可分兩大類：①開放型細胞。多呈錐形或長形，其頂部與胃腸腔接壤，並有微絨毛伸入腔內。微絨毛可感受食糜成分，發生反應。例如，G細胞能感受蛋白質分解產物的刺激，分泌促胃液素。S細胞能感受酸刺激，分泌促胰液素，I細胞能感受脂肪刺激，分泌膽囊收縮素。開放型細胞的分泌顆粒多位於細胞基底部。②閉合型細胞。多呈圓形，不與胃腸腔接壤，而是保持一定距離。例如，胰島的內分泌細胞主要感受周圍微環境的化學變化。如胰島A細胞感受周圍糖濃度變化，分泌胰島素。
胃腸激素的肽鏈及其作用 胃腸激素由多個殘基相連形成肽鏈，肽鏈的兩端分別稱為氨基端(又稱N–端)和羧基端(C–端)。以末端第一個殘基為起點，可計算此肽含有多少個殘基和每一位置上是什麼殘基。不同的激素可能有相同的殘基片段，或者在相同位置上有相同的殘基，以致二激素有相同的功能。據此將幾十種激素歸為幾大族。茲敘述各族中重要胃腸激素的肽鏈特點及其作用。胃腸激素的分子量介於2 000～5 000。
膽囊收縮素族 這族激素包括促胃液素、膽囊收縮素、胃動素、雨蛙肽、甲啡肽和亮啡肽等。
促胃液素(gastrin，G)具有的肽鏈是G–17、G–34、G–14、G–4等。G–17含17個殘基，胃黏膜含量最多(95％)。G–34含34個殘基，在血漿中含量較多。G–14含量較少。G–4為促胃液素的最小活性片段，凡具有這一片段的肽，都有刺激胃液分泌的作用。G–17的C–端第6位酪氨酸殘基未被硫酸化者稱為G–I，硫酸化者稱為G–Ⅱ。促胃液素的作用有：①刺激胃壁細胞分泌酸；②營養作用，使胃黏膜增厚，壁細胞和ECL細胞(分泌組胺)數量增多，對小腸和結腸也有營養作用；③刺激胃竇平滑肌收縮。
膽囊收縮素(cholecystokinin, CCK)具有的肽鏈是CCK–58、CCK–33、CCK–8、CCK–4。CCK–58含有58個殘基，腸內含量較多，腦也含有；CCK–33是最早從豬小腸分離出的分子形式；CCK–8是最小活性片段。如果失去CCK的C–端第7位酪氨酸殘基上的硫酸基團，則喪失其功能；CCK–4存在於腦和肽能神經內。CCK的作用為強烈刺激膽囊收縮和Oddi括約肌松弛；強烈刺激胰酶分泌；在體試驗中，CCK能抑制胃排放食物；CCK的C–端5肽與促胃液素相同，故也能刺激胃液分泌；將CCK–8註入羊的腦室內，可抑制羊進食活動，表明CCK在中樞神經內有飽感效應。
促胰液素族 這族激素包括促胰液素、血管活性腸肽、抑胃肽、胰高血糖素、腸高血糖素等。
促胰液素(secretin,S)為含27個殘基的肽，它的主要作用為：刺激胰導管上皮細胞分泌碳酸氫鹽和水；抑制胃酸分泌；延緩胃內容物排放，半最大劑量就足以奏效；促胰液素和神經共同作用於胰腺有相互加強的協同作用。如將迷走神經切斷，使其變性，電刺激變性迷走神經，可引起胰液分泌而不影響心跳。如果刺激迷走神經同時註射促胰液素則胰液分泌效應超過二者分別刺激所得效應相加之和。
血管活性腸肽(vasoactive intestinal polypeptide, VIP)為28肽，有9個位置上的殘基與促胰液素相同。VIP除瞭胃腸黏膜的D1細胞分泌外，還由胃腸胰內神經組織和混含於迷走神經幹內的肽能神經所釋放。所以VIP作用廣泛。它像促胰液素一樣刺激胰分泌碳酸氫鹽和水；抑制胃酸分泌和胃內容物排放；它刺激胰島素、生長抑素、胰高血糖素等分泌；調節小腸對電解質和水的分泌，如果VIP分泌過多，將引起嚴重腹瀉，並伴有低血鉀和低胃酸癥狀，稱為胰性霍亂；VIP有使血管擴張作用，能使許多消化腺血流增多，從而加強腺體分泌。
胰多肽族 這族激素包括：胰多肽(pancreatic polypeptide, PP)、酪酪肽(peptide tyrosine-tyrosine,PYY)和酪神經肽(NPY)。這三個肽都由36個殘基組成。PYY和NPY各有16個殘基與PP相同。它們的C–端5肽中有4個與PP相同。PYY是由化學方法而不是由生物學方法分離出來的。由於其C–端和N–端都是酪氨酸殘基，所以稱為酪酪肽。PP由胰島內PP細胞產生，PYY由回腸和結腸的L–型內分泌細胞所產生。PP的最明顯作用為抑制胰液分泌，它抑制酸化十二指腸或註促胰液素所引起的分泌；也抑制胃酸分泌；PP可降低血中胃動素；進食後PP分泌增多，加快食物由胃排放和通過小腸的時間。PYY的作用和PP相似。
P物質族 此族包括P物質(substance P, SP)、神經降壓素和鈴蟾肽(bombesin, BBS)等。SP和BBS的C–末端都有亮–甲硫–NH2的結構。SP為含11個殘基的肽。它是最早提出的肽，能刺激腸平滑肌收縮和腺體分泌。後觀察到它還是神經遞質。BBS為27肽，由胃黏膜中P內分泌細胞產生，也可由蟾蜍體內分離。它強烈地刺激G細胞分泌促胃液素，極小劑量(納克級)即奏效。
生長抑素(somatostatin,SS) 生長抑素尚不成族，它有兩個分子形式，即含28個殘基的SS–28，和它分解出的14肽，SS–14。胃黏膜和胰島內D細胞產生SS–14。SS–14在第3位和14位的半胱氨酸之間有二硫橋鍵相連接，使SS–14成為環形。SS是一種局部性抑制性激素。它抑制許多胃腸激素分泌，包括促胃液素、CCK、VIP、PP、PYY、胰島素、促胰液素等；抑制神經遞質釋放；抑制多種消化液分泌，例如，抑制胃酸、胃蛋白酶、胰碳酸氫鹽和胰酶等分泌；抑制腸分泌電解質和水；SS抑制晚期胃排放活動，還抑制膽囊和回腸收縮。
胃腸激素作用的途徑和受體作用途徑不同胃腸激素通過不同途徑或多個途徑作用靶細胞。這些途徑有：①內分泌途徑，指內分泌細胞分泌的激素，通過血液循環到達靶細胞的途徑。②旁分泌途徑，指細胞分泌的激素，通過細胞外液擴散到鄰近靶細胞的途徑。例如，胃竇內的D細胞，它有軸突樣胞漿突起與G細胞相鄰，所分泌的SS沿此突起釋放至細胞外，局部性地抑制G細胞活動。由於旁分泌途徑的激素不進入血管，不受稀釋就能發揮作用，所以它是既經濟又有效的作用途徑。③神經遞質途徑，有些胃腸激素可看成是肽能神經釋放的遞質，直接作用於靶細胞。如CCK、VIP、SS、SP和BBS等。④神經內分泌途徑，指肽能神經所釋放的調節肽，進入血管，被血流帶到靶細胞的途徑。⑤腔分泌途徑，指胃黏膜中的開放型內分泌細胞，如G、S、I等細胞，它們所分泌的激素直接進入胃腸腔的途徑。
胃腸激素的受體 ①促胃液素受體。現知它和CCK–B受體是同一物質，又稱促胃液素/CCK–B受體。它是含有441個殘基的肽，有7個跨膜區段，遊離於細胞膜外側的N–端可被糖化，故此受體為糖蛋白。位於細胞膜內側的C–端與G蛋白耦聯。受體量受血液中促胃液素含量的調節，進食或切斷迷走神經可使受體增多。CCK與促胃液素並存時將競爭此受體。配體與受體結合後，激活蛋白激酶C，從而使細胞內鈣離子和磷酸肌醇濃度增加。這一作用可被促胃液素/CCK–B受體拮抗劑——丙谷胺(proglumide)或L365 260所拮抗。人口服L365 260可部分阻斷促胃液素的效應。②CCK–A受體。它含有444個殘基，也有7個跨膜區段。此受體所含殘基有50％與CCK–B相同。CCK與CCK–A受體的親和力比促胃液素大1 000倍。去硫酸基團的CCK和有硫酸基團的CCK相比，前者與CCK–A受體的親和力比後者低1 000倍。