一種莨菪烷型生物鹼,分子式C17H21NO4。1858年 A.尼曼首先由秘魯出產的植物古柯葉中提出古柯堿。

  古柯堿為無色無臭的單斜形晶體,味先苦而後麻;熔點98℃,比旋光度[α]D20-16°(氯仿);幾乎不溶於水,可溶於一般有機溶劑,但其鹽酸鹽易溶於水。古柯堿為酯類,用酸或堿水解時,生成苯甲酸、甲醇、L-愛康寧,此反應可逆行,工業上多利用此反應,尤以用爪哇古柯葉為原料時,能使其中所有愛康寧的衍生物變為古柯堿。

  古柯堿具有局部麻醉作用,其0.03%水溶液即能麻醉感覺神經末梢。古柯堿對中樞神經有較大的毒性,能使大腦皮層興奮產生欣快癥,這是產生嗜好(古柯癮)的原因,反復使用,可迅速成癮,成為一種毒品。古柯堿及其鹽酸鹽的水溶液在煮沸消毒時分解,應用不便,故現多被其他合成的局部麻醉藥所代替。目前,眼科仍常用作粘膜麻醉劑。