字東壁，晚號瀕湖，中國明末醫藥學傢和博物學傢。蘄州（今湖北省蘄春縣）人，生於蘄州東門外瓦硝壩，卒於蘄州。他傢世代業醫，祖父是走街串巷的“鈴醫”；父親李言聞是當地名醫，著有《人參傳》、《艾葉傳》和《四診發明》等。他幼時常隨父上山采藥，獲得不少動、植物和醫藥知識。嘉靖十年(1531)，14歲時考中瞭秀才，但以後3次參加舉人考試都未中。於是立志行醫看病研究醫學。1551年被聘為楚王府奉祠正，掌管良醫所，後又被推薦到京城太醫院，擔任院判。在這期間，他有機會飽覽王府府和皇傢珍藏的豐富的醫藥學典籍，並看到許多平時難以看到的藥物標本。他特別註意對歷代本草的研究。發現“舊本草玉、石、水、土混同，諸蟲、鱗、介不別，或蟲入木部，或木入草部”，存在著名稱、分類等混亂。因此，他認為需要重新編寫本草書。他曾把重修本草的希望寄托於太醫院“官修”，但太醫院的官員竟指責他：“擅動古人經典，狂妄已極。”他便於1561年托病辭歸，立志依靠自己的力量來完成這項工作。為瞭編寫好這部著作，他不僅參考瞭近800多種歷史文獻，而且走遍大江南北實地考察、收集驗方，他先後到過太和山（湖北武當山）、廬山（江西）、攝山（江蘇棲霞山）、茅山(江蘇)、牛首山（江蘇）等地采集標本，摹繪圖象。經過27年的努力，三易其稿，終於在他61歲時(1578)完成瞭《本草綱目》這部巨著。
《本草綱目》全書25卷190多萬字。收載藥物1892種（其中除載金、元以前名傢所錄1518種外，新增加瞭374種），集方8160首，附圖1160幅。總結瞭中國明代中期以前的藥物學知識和用藥經驗，糾正瞭本草書中的許多錯誤，把中國的醫藥科學提高到一個新的水平。它也是一部內容豐富的動、植物著作，它所記載的藥物，主要包括動物、植物和礦物3大類，其中植物1167種，動物478種，這比收載動、植物種類最多的《經史證類備急本草》還多200多種。
李時珍發展瞭中國古代傳統的動、植物分類方法。在《本草綱目》中，他將所有動、植物分為：草、谷、菜、果、木、蟲、鱗、介、禽、獸和人等11部。部下又分類。在各類下，分別記述若幹種植物或動物。
他在記述“類”下的動、植物時，往往將相同科屬的植物或動物相連排列。例如，在“山草類”中，他將屬於桔梗科的沙參、薺尼和桔梗排在一起。在“芳草類”中，將屬於傘形科的柴胡、前胡、防風、獨活等植物排在一起，在“毒草類”中，他又將屬於大戟科的大戟、澤漆、甘遂、續隨子等排在一起。能將同科屬的植物連排，顯然是基於他對植物形態，尤其是植物繁殖器官形態的精細觀察。《本草綱目》中描述蛇床的形態中寫道：“其花如碎米，攢簇。其子兩片合成，似蒔蘿子而細。亦有細棱。凡花實似蛇床者，當歸、芎、水芹、胡蘿卜是也。”這裡所提到的植物，都屬於傘形科。
他在《本草綱目·凡例》中說：編排“部”的順序時，是遵循“從微至巨”和“從賤至貴”的原則的。這說明他在某種程度上已經意識到動、植物界存在著由簡單到復雜、從低等到高等的自然等級。這在他的動物分類系統中反映得尤為明顯。他的分類方法雖還不夠完善，但以動、植物的形態、性味、習性、生境、用途等為依據，類聚群分，把植物納入5部（綱）28類（目），把動物（包括人類）納入5部（綱）18類（目），各種動、植物，又各以類從；這種以綱（部）統目(類)，以目（類）統種，有條不紊的分類方法，在當時，無論是在中國或是在世界，都是很先進的。
在《本草綱目》中，各種動、植物，首標正名為綱，附釋名為目，次為集解、釋疑、正誤，再次為氣味、主治和附方。層次分明，重點突出，取舍精當，切合實際。在釋名中將各種動、植物古今不同的稱謂，分為“正名”和“別名”，以最早著錄的為“正名”，其餘的都列為“別名”並分別註明其來源。這在一定程度上統一瞭生物的名稱。在“集解”項目中著重描述各種動物或植物的形態、生態、產地以及用途等。例如對於鵜鶘，不僅合理地將它放在鳥部水禽類中，而且對它的形態、生態作瞭逼真的描述：“鵜鶘處處有之，水鳥也。似鶚而甚大。灰色如蒼鵝。喙長尺餘，直而且廣。口中正赤。頜下胡大如數升囊。好群飛。沉水食魚。”（卷四十七）對蘄州命名的蘄蛇（俗稱白花蛇）作過實地考察，並在《本草綱目》中作瞭準確的描述：“花蛇（即白花蛇）湖、蜀皆有，今惟以蘄蛇擅名，然蘄地亦不多得。市肆所貨，官司所取者，皆自江南興國州諸山中來。其蛇龍頭虎口，黑質白花，肋有24方勝紋，腹有念珠斑。口有四長牙……多在石南藤上食其花葉，人以此尋獲。”
此外，《本草綱目》還收載瞭200多種礦物藥，並對這些礦物藥的形狀、顏色、鑒別和探掘方法做瞭描述；《本草綱目》在化學方面也有許多獨到的見解，如對金屬與合金的區別的記述比前人詳細得多。李時珍還對中醫理論和疾病的診斷作瞭深入的研究，著有《瀕湖脈學》、《奇經八脈考》、《脈訣考證》和《五臟圖論》、《三焦客難》、《命門考》等（後3種已失傳）。
萬歷二十四年(1596)，即李時珍逝世後3年，《本草綱目》在南京首次出版，即金陵版。1603年又在江西翻刻，此後被輾轉翻刻瞭幾十次，促進瞭中國醫藥學的發展和對動、植物的研究。17世紀初《本草綱目》就傳入日本，至遲在18世紀初傳入歐洲，並相繼被譯成日、朝、德、法、英、俄、拉丁等多種文字，對世界醫藥界和博物學的研究產生瞭很大的影響。