將一對映體轉變成外消旋體的過程。在製備某些手性化合物,如α–氨基酸類化合物時,防止消旋化特別重要。經典的外消旋體拆分,往往最高獲得50%產率。而利用不需要的立體異構體控制它消旋化,理論上可達到100%完全轉化為需要的立體異構體。這是一個相當經濟的方法,已有用於工業生產的若幹例子。消旋化一般可通過加熱、酸堿催化或酶催化等方法達到。