作用於植物神經和運動神經的藥物。植物神經主要支配心臟、平滑肌和腺體等內臟器官的活動，又稱內臟神經，分交感神經和副交感神經。運動神經主要支配骨胳肌活動，又稱軀體神經。本類藥物主要有兩大類:一是擬腎上腺素或乙醯膽鹼的藥物；二是抗腎上腺或乙醯膽鹼的藥物。傳出神經按神經衝動化學傳導物質的不同分為膽鹼能神經（其末梢釋放乙醯膽鹼）與腎上腺素能神經(其末梢釋放去甲腎上腺素及少量的腎上腺素)。全部植物神經節前纖維、副交感神經的節後纖維、小部分交感神經節後纖維和運動神經都屬屬於膽堿能神經，大多數的交感神經節後纖維則屬於腎上腺素能神經。能與乙酰膽堿結合的受體，稱膽堿受體，又分兩種。副交感神經節後纖維支配的效應器上的膽堿受體，對以毒蕈堿為代表的一些藥物較為敏感，稱為毒蕈堿敏感型膽堿受體（M膽堿受體）。神經節細胞及骨骼肌細胞上的膽堿受體，對煙堿較為敏感，稱為煙堿敏感型膽堿受體（N膽堿受體）。能與腎上腺素或去甲腎上腺素結合的受體稱腎上腺素受體。又分為α 型腎上腺素受體（α 受體）及β 型腎上腺素受體(β 受體)。β 受體又分為 β1（見於心臟）及β2（見於支氣管及血管平滑肌）2種。α 受體也分為2亞型：α1 受體僅存在於突觸前，α2 則在突觸前後均有。在血管，若 α1受體興奮則血管收縮，α1 受體阻滯則血管擴張。α2受體對交感神經末梢釋放去甲腎上腺素有調節作用，α2受體受去甲腎上腺素刺激後可反饋地抑制去甲腎上腺素的釋放，若阻斷α2受體則作用相反。凡能引起類似膽堿能神經興奮效果的藥物，即能激動膽堿能受體的藥物稱為擬膽堿藥；凡能引起類似腎上腺素能神經興奮效果的藥物，即激動腎上腺素能受體的藥物，稱擬腎上腺素藥。此外，還有一些藥物，其本身雖不直接激動膽堿能受體或腎上腺素能受體，但能加強乙酰膽堿與腎上腺素的作用，也屬於擬膽堿藥和擬腎上腺素藥。阻滯膽堿能受體和腎上腺素能受體的藥物稱抗膽堿藥與抗腎上腺素藥。
擬膽堿藥 與乙酰膽堿作用相似，按作用機理不同可分為以下兩類。
直接作用於膽堿受體的藥 又分為：①完全擬膽堿藥。作用完全與乙酰膽堿相似，既作用於M膽堿受體也作用於N膽堿受體，如氨甲酰膽堿。②節後擬膽堿藥。作用隻限於節後膽堿能神經所支配的效應器內的 M膽堿受體，如毛果蕓香堿。
抗膽堿酯酶藥 能抑制乙酰膽堿的分解酶，使之減少破壞而使乙酰膽堿累積，從而延長乙酰膽堿的作用時間，與完全擬膽堿藥相似，如毒扁豆堿及新斯的明等。本類藥物吸收後一般能使心率減慢、瞳孔縮小、血管擴張、胃腸蠕動、分泌增加，因而臨床上用於青光眼、腸麻痹和血管痙攣性疾病等。常用的擬膽堿藥見表1。
抗膽堿藥 能與膽堿受體結合而本身不產生或極少產生擬膽堿作用，卻能妨礙膽堿能神經遞質或外源性擬膽堿藥與受體的結合，從而產生抗膽堿作用，表現為膽堿能神經功能被抑制的種種效應。按照藥物所阻斷的膽堿受體和部位的不同，又可分為以下幾類。
表1 常用的擬膽堿藥
M膽堿受體阻斷藥 以阿托品為代表，能選擇性地阻斷節後膽堿能神經所支配效應器上的 M膽堿受體，因此能對抗乙酰膽堿和各種擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用，表現為多種平滑肌松弛、心率加速、瞳孔散大等。
N膽堿受體阻斷藥 根據作用部位不同又可分為兩類：①神經節阻斷藥。如六烴季銨、美加明等，能阻斷神經節內的N1膽堿受體，表現為降壓，但由於不良反應較多，已極少用。②骨骼肌松弛藥。如筒箭毒堿、琥珀膽堿等。能選擇性地阻斷骨骼肌運動終板內的N2受體，表現為骨骼肌松弛，臨床上主要用作手術麻醉時的輔助用藥。
中樞抗膽堿藥 以安坦為代表，能選擇性地對抗中樞神經系統黑質紋狀體通路的興奮介質乙酰膽堿的作用。臨床用為抗震顫麻痹的輔助用藥。常用的抗膽堿藥見表2。
表2 常用的抗膽堿藥
擬腎上腺素藥 激動腎上腺素能受體的藥物。是與腎上腺素化學結構相似的胺類，其作用與交感神經興奮效應相似，故又稱擬交感胺。其化學結構都具有一個兒茶酚結構，故又稱為兒茶酚胺類。本類藥物的作用是通過興奮（激動）腎上腺素α和β受體而實現的。根據其對各受體的選擇性，又可分為：①主要作用於α受體的擬腎上腺素藥，如去甲腎上腺素、間羥胺、甲氧胺等。②作用於α 受體和β 受體的擬腎上腺素藥，如腎上腺素、麻黃素等。③主要作用於β 受體的擬腎上腺素藥，如異丙腎上腺素及β2受體激動劑如舒喘寧、間羥舒喘寧等。④其他，如多巴胺，既可興奮α 和β 受體，又有興奮多巴胺受體的作用。這類藥物的主要作用為收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強心肌收縮力等。臨床主要用於升壓、平喘、治鼻充血等。常用的擬腎上腺素藥見表3。
表3 常用的擬腎上腺素藥
表3 常用的擬腎上腺素藥(續表)
抗腎上腺素藥 又稱腎上腺素受體阻滯藥。能與腎上腺素能神經遞質爭奪受體，阻止腎上腺素能神經釋放的遞質與其受體結合產生效應。根據與 α、β 受體結合的不同，又可分為α 腎上腺素受體阻滯藥（簡稱α 受體阻滯藥）和β腎上腺素受體阻滯藥（簡稱β受體阻滯藥）兩類（表4）。前者具有阻斷α 受體效應（如皮膚粘膜血管收縮等）的作用，後者呈現阻斷β 受體效應（如心率加速、支氣管平滑肌舒張等）的作用。
表4 常用的α受體阻滯藥
表5 常用的β受體阻滯藥
