醫學診斷、治療和疾病研究所用的含有放射性核素（見放射性、核素），做成各種劑型的製劑。它包括體內用的作診斷和治療的無機和有機放射性核素製劑、體外用的放射免疫分析藥盒和輻射治療用的各種放射性針、粒、敷貼器等。通常所說的放射性藥物是狹義的醫用放射性核素製劑，它是指符合放射化學純度和放射性核素純度要求、組成穩定、生理藥理學行為均一、符合體內用藥要求的、適用於人體疾病診斷和治療的放射性標記化合物製劑。醫用放射性核素製劑用於診斷和治療，方法簡便、靈敏、準確、安全、效果果好，是現代醫學不可缺少的重要工具。
發展簡史 放射性核素制劑的醫學應用，是20世紀初從天然放射性核素及其制劑開始的，但直到1946年反應堆開始瞭放射性核素的商業供應時，才開始有實際的臨床應用。1946年S.M.塞德林、L.D.馬裡內利和E.奧什裡首次成功地將放射性碘用於甲狀腺癌的治療；同年，P.F.哈恩和C.W.謝潑德研制成功用於診斷和治療的膠體金(金198)。1950年放射性碘標記的白蛋白用於臨床。1951年第一臺醫用放射性核素發生器碲132－碘132發生器研制成功。1955年放射性碘標記的玫瑰紅開始用於肝臟研究。1959年放射性鍶用於骨骼掃描。高锝(99Tcm)酸鹽於1962年成功地用於甲狀腺掃描之後，又於1964年用於腦掃描。其後，隨著生物醫學的進步，反應堆、加速器提供的放射性核素的增多，核醫學儀器的發展和放射性管理水平的提高，醫用放射性核素制劑尤其是放射性藥物的品種和產量大為增長。現在可以說，人體內所有的臟器組織，幾乎都有一至數種相應的放射性藥物用來診斷，而且有些診斷法已列為常規方法；治療用的放射性藥物也得到瞭一定的發展。（見碘125、碘131、鍶90、锝放射性藥物）
制劑的要求和核素的選擇 所有醫用放射性核素制劑都有規定的要求。放射性藥物要引入人體，其有效性和安全性最為重要。為瞭保證診斷準確、治療奏效而又無副作用，對放射性藥物和所用放射性核素的要求都很嚴格。例如對於放射性藥物的要求有：①具有合用的形式、組成、結構、純度，合用的化學及生化性能，而且藥理作用均一；②引入人體後，進入靶器官早，選擇性高，存留的有效時間能滿足測量或治療的要求；③易於在體外有效而準確地探測；④毒性小；⑤若是膠體，顆粒大小要合適；若是註射劑，還應無菌無熱原；而且還要求所有性狀在一定時期內穩定。對選用的放射性核素的要求是：①具有合適的衰變類型和輻射能量，作診斷用的要易於體外探測、靈敏度高而分辨率好；核素為純γ、X或β+發射體，用γ照相機探測時，γ、X射線的能量宜為100～250千電子伏；②具有合適的半衰期，原則上，半衰期盡可能短些，一般認為在測定完畢時能使體內仍存有給入量的70％那樣的半衰期更為合適；③核純度高，核純度常常要求大於99％，以減少附加的射線給患者帶來不必要的照射和給測量帶來可能的影響；④化學狀態合適、放化純度和毒性低，放化純度通常要求大於95％，有時要大於99％；⑤比活度高（見活度），不加載體或載體量極微，這樣，在活度相同的條件下取用的化學量就少，從而可在不幹擾生理生化過程的情況下獲得真實的信息。常用的幾種放射性藥物的劑型和用途見表，表中未列入常用的醫用發生器，例如锝99同質異能素的放射性藥物已有十餘種，銦113同質異能素的放射性藥物也有多種。锝99同質異能素的放射性藥物見锝放射性藥物。
常用的放射性藥物
制劑的制備方法 放射性針、粒、敷貼器等實際上是適用於醫學治療的放射源(其制備方法見放射源)。診斷治療用的體內放射性藥物有氣體、離子化合物、絡合物、膠體、大顆粒聚合物、微球、有機分子、細胞等很多類型，其制備方法千差萬別，但基本方法是化學合成法、同位素交換法和生物化學法（見放射性標記方法）。所選方法常以步驟少、簡易迅速為佳，而且放射性核素以能在最後一步引進就更為理想。制劑制備過程中常用的分離純化方法有離子交換、溶劑萃取、色譜法等。制劑制成後，根據醫用要求，有的配制成一定濃度，調好pH值，經分裝鑒定後即可應用；有的還要加以一定的輔基、做成一定的劑型；有些要求無菌但又不是在無菌條件下制備的，還要進行高溫滅菌。
制劑的質量控制 放射性藥物的質量控制是保證制劑具有規定的質量指標，活度與標稱一致，效能與預期相符，以及所用包裝、標簽等符合要求的措施。藥典和衛生藥政部門的有關規定是制劑質量控制的基本標準。制劑質量控制的主要環節包括對原材料、生產工藝和設備、整批產品和分裝好的產品的質量控制，以及對包裝和發送的監督。體內用制劑的質量控制的主要項目是制劑的性狀、放射性核素純度、放射化學純度、比活度、化學純度、某些有關元素的限量、pH值，若是註射液還需檢驗熱原、細菌等。新的藥物制劑使用前要進行規定的檢驗和試用，確立質量標準並經過鑒定批準。
參考書目
M.Tubis and W.Wolf，Radiopharmacy，John Wiley &Sons，New York，1976.
Radiopharmaceuticals and Labelled Compounds1984，IAEA，Vienna，1985.