一種抗生素。1945年從頭孢菌屬中首先分離。頭孢素較青黴素有更廣的抗菌譜,對革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌有作用,並且不為青黴素酶所破壞。

  結構和類別 頭孢素和青黴素都是含有β-內醯胺環的抗生素,與β-內醯胺環併合的不是五元環結構,而是六元環結構。目前實際生產和使用的頭孢素類抗生素接近10種。其中以發酵法制得者,主要為頭孢素C和頭孢黴素C;以半合合成法制得者,主要有註射用的噻吩頭孢素和口服用的苯甘頭孢素等。其共同結構為:

  合成法 60年代中期,曾用NOCl在無水甲酸中處理頭孢素 C,使其側鏈閉環後失去,得到失去側鏈的產物,稱為7-ACA:

收率達40%。從7-ACA出發,以適當的酰氯酰化,可得到一系列半合成頭孢素。

  近年來發展的另一條合成頭孢素系的路線,是從青黴素出發,轉化成3-甲基取代的7-ACA,再合成相應的半合成頭孢素,例如: