雙子葉植物綱菊亞綱的1科。草本，少半灌木，稀灌木，大多有乳汁。葉互生、對生，稀輪生，無托葉；葉片一般不分裂。花序各式，最常見的是聚傘花序、總狀花序和穗狀花序，也有單花的；花兩性，5數，稀6～10或3～4數；花萼通常上位，少周位或下位；花冠合瓣，輻射對稱或兩側對稱而後方（背部）縱裂至基部，或有時由於花冠深裂而近似離瓣花冠；雄蕊與花冠裂片同數而互生，分離或聯合，花絲基部常多少擴大成片狀；子房大多下位，多為2～5室，中軸胎座，極少側膜胎座；花柱單一，柱頭2～5裂裂，極少為頭狀；胚珠多數。果實多為蒴果，少為漿果。種子有肉質胚乳，胚直。廣佈於全球，約有70屬2000餘種。中國有17屬約170種，主產西南部。刺萼參屬和同鐘花屬為中國特有屬。
在桔梗亞科、半邊蓮亞科和彎曲草亞科中，節狀乳汁管分佈於植株各部分，在莖中出現於韌皮部的內面，但是五膜草亞科和尖瓣花亞科無乳汁管。
花粉形態多樣，在桔梗亞科的原始類群中為多溝和多孔溝花粉，例如蘭鐘花屬、黨參屬和桔梗屬；在特化的類群中孔代替瞭溝，外壁上有刺狀突出，如沙參屬和風鈴草屬等。在半邊蓮草科、彎曲草亞科和尖瓣花亞科中，最常見的花粉具3孔溝，少為3～6或8～9溝。
染色體小型，數目2n＝12～68，基數x＝6，7，8，9，10和17。原初二倍體出現於比較原始的桔梗族中，例如黨參屬、桔梗屬中，以及半邊蓮亞科許多植物中。風鈴草族等特化類群的植物則為古多倍體，即它們的祖先可能已經經歷瞭染色體加倍過程。
桔梗科普遍為異花授粉植物，雄蕊先熟。當花冠還未開放，花柱還很短，柱頭尚未裂開時，花藥已先開裂，散出花粉。花柱上部有刷狀毛或“收集毛”，花藥通常圍成一管，隨著花冠開放，花柱伸長，穿過花藥管時，就把花粉沾在花柱上帶出，有利於昆蟲或鳥傳粉。花冠開放後第二天，當花粉散失殆盡時，柱頭才開裂，露出受粉面，接受別的花的花粉。第三、四天，柱頭反卷曲，觸及殘留在花柱上的花粉，在未得到其他花的花粉的情況下，就以此實現自花授粉。但是在另一極端，風鈴草屬的一年生風鈴草和西南風鈴草中，在同一植株上存在有兩種花：正常開放，行異花授粉的花和閉花授粉的花。後一種花的花冠不發育，始終貼在子房上，裡面有極小而變形的花柱和雄蕊，花粉自動散於不分裂的柱頭上。
在桔梗科內，進化的總趨勢是花冠輻射對稱到兩側對稱；雄蕊離生到合生；子房上位到下位；果實在上位部分爿裂到在下位部分孔裂，由蒴果到漿果；花粉由溝到孔，外壁由光滑到具刺。原始的類群是蘭鐘花族和桔梗族，大部分產於中國。
本科植物主要為藥用，有許多著名中藥材，如黨參、桔梗、沙參和半邊蓮等。桔梗亞科的乳汁管中含有許多皂苷，如柑梗屬中的桔梗皂苷，沙參屬中的沙參皂苷，它們具有止咳、化痰、潤肺之效。黨參屬中也含有皂苷和菊糖，有補脾、益氣和生津之效。黨參屬的羊乳（四葉參）有補虛、通乳之效，並對多種細菌有抑制作用，故也用於排膿解毒。這一亞科中至今未知有生物堿及其他有毒成分，或僅有微量生物堿。因為這一亞科無毒，許多植物可供食用，如沙參屬植物的根、金錢豹屬植物的果實等。半邊蓮亞科則含有多種生物堿，有毒，在醫藥上多用於消炎，有消腫、去蛇毒之效。半邊蓮屬的半邊蓮堿有加強呼吸的作用，還可加強中樞神經某些中心的活性。此外，風鈴草屬和沙參屬植物的花大、形狀如鐘，有觀賞價值，國外已引種栽培。
根據花果和解剖特征，科下可分為5個相當自然的類群（亞科）：①桔梗亞科，有乳汁，花冠輻射對稱，雄蕊分離或至少花藥分離，子房3～5室。這是最大一個亞科，約1000種，主產北半球，但蘭花參屬這個有100種的大屬則主要分佈於南半球。中國產的大部分屬都在這一亞科。②半邊蓮亞科，草本至樹狀灌木，有乳汁。花冠兩側對稱，後面一條縫縱裂到底，雄蕊合生，子房2室。約20屬，近千種，主產熱帶，中國有2屬，25種，主要分佈於長江以南地區。③彎曲草亞科，與上一亞科不同在於本亞科花藥離生。4屬，分佈於美洲和非洲南部，中國不產。④尖瓣花亞科，無乳汁。花序密穗狀，花冠輻射對稱，子房2室，柱頭不明顯2裂。蒴果帽狀蓋裂。僅1屬1種：尖瓣花。廣佈於東半球熱帶，在中國見於臺灣、廣東、廣西和雲南（西雙版納）。⑤五膜草亞科，無乳汁。葉大型而基部不對稱。蠍尾狀聚傘花序；花萼5裂片不等寬；花冠輻射對稱，有的深裂成離瓣花狀；雄蕊分離；子房2室，柱頭頭狀。果為漿果。僅五膜草屬1屬，約25種，分佈於東南亞至巴佈亞新幾內亞，中國有兩種，產廣東、廣西和雲南東南部。
分類趨勢是把五膜草亞科獨立成科，因為它在體態、花序、柱頭和解剖等一系列重要特征上與其他亞科明顯有別。而且它與桔梗科幾乎無親緣關系。多數著名系統學傢還把尖瓣花亞科和半邊蓮亞科(和彎曲草亞科一起)分別獨立成科。所以廣義的桔梗科實際上包括四個科。
按照恩格勒系統，桔梗科和菊科同屬桔梗目，但現在一般分作兩個目，狹義的桔梗目還包括草海桐科(Go-odeniaceae)和花柱草科(Stylidiaceae)等。一般認為桔梗科和花荵科(Polemoniaceae)都起源於龍膽目，但也有人認為桔梗科起源於茜草目。不論如何，這幾個類群之間的親緣關系較密切。