能幹擾生殖過程，阻斷受孕，從而達到抗生育目的的藥物。分為女用避孕藥和男用避孕藥。男用避孕藥抗生育作用的主要機理是抑制精子發生，正在進行臨床研究的有棉酚類和孕激素類等，尚未成為正式藥物。臨床上主要應用女用避孕藥。
分類 女用避孕藥按給藥途徑可分為口服避孕藥、註射避孕藥和局部用避孕藥。局部用避孕藥主要是殺精子藥，由於避孕效果不好，所以現在多應用前兩種。主要是類固醇性激素，利用性激素水水平的變化，幹擾受孕的某些關鍵環節，而達到避孕效果。類固醇（甾體）性激素按生理作用可分為兩大類，按化學結構可分為四大類（表1）。男性避孕藥隻試驗瞭棉酚和孕激素。
表1 女用避孕藥的生理和化學分類
作用機理 作用機理是多環節和多方面的，且因其所含成分、制劑、劑量和用法的不同而各異。如雌激素和孕激素的復方制劑以抑制排卵為主，小劑量孕激素以阻礙受精為主，大劑量孕激素以抗著床為主。以上應用機理的分類是相對的。
以抑制排卵為主的甾體性激素 雌激素和孕激素口服吸收後血藥濃度增高，通過負反饋作用抑制下丘腦促性腺釋放激素的分泌；此外血中性激素對垂體前葉也有直接抑制作用，可使垂體前葉促性腺激素分泌減少，血中卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素(LH)的量均減少，由於FSH分泌受抑制，妨礙卵泡的生長和成熟，沒有成熟的卵泡可供排卵，也取消瞭排卵前雌激素高峰。由於月經中期的LH峰消失，排卵過程受到抑制。
以阻礙受精為主的甾體性激素 小劑量孕激素口服後，改變宮頸粘液的理化性質，阻礙受精。孕激素能抑制宮頸粘液的分泌，使粘液量減少但粘稠度增高，細胞含量增加，不利於精子穿透，使精子不易通過，達到阻礙受精的效果。在孕激素處於優勢情況下，精子獲能受到抑制，失去受精能力，因而影響受精。在整個月經周期連續服用小劑量孕激素，可阻礙受精，其優點是不含雌激素，副作用較少，但避孕效果較雌激素和孕激素的復方制劑差，且不規則出血的發生率較高。已少用。
抗著床藥物 可改變正常的子宮內膜周期性變化，使內膜正常轉化受到幹擾，子宮內膜組織學及生物化學發生變化，表現為內膜變薄、分泌不良、很快萎縮退化，破壞瞭受精卵和子宮內膜的同步現象，不利於孕卵著床。抗著床藥物是大劑量孕激素，其優點是不受月經周期影響，可在探親當日開始服用，所以亦稱探親避孕藥。
雙炔失碳酯可作為事後避孕藥，有抗著床作用，不受月經周期的限制，也無需連續服藥，但影響雌激素活性，副作用較大。
制劑及用法 由於避孕藥的避孕作用是多環節的，因此同一種藥物可隨劑型、劑量或用法的不同而滿足不同的要求，如短效口服避孕藥可有復合片、探親片、事後片等；長效避孕藥則有長效復合片、長效針等。避孕藥又可按制劑及用法以及作用機理分類(表2)。
表2 女用避孕藥的制劑、用法分類
以抑制排卵作用機理為主的藥物 中國常用的有短效口服避孕藥、長效口服避孕藥和長效註射避孕針3類。
短效口服避孕藥 一般從月經第5天開始服用，每天1片（丸），連服22天，不能間斷，若偶然漏服應於24小時內補服1片。停藥後2～4天來月經，然後於月經第5天服下一個周期的藥，若停藥7天仍不來月經則應立即開始服下一個周期的藥。避孕效果滿意，成功率約100％，是目前世界上應用最廣的一類甾體避孕藥。
長效口服避孕藥 主要依靠炔雌醚在脂肪組織中貯存並逐漸釋放而起長效作用。在月經來潮的第5天服藥1片，以後每隔28～30天服1片。這類藥物服法簡便，效果較好。但類早孕反應和白帶多的副作用較常見。
長效避孕針劑 避孕針1號和復方甲地孕酮註射劑。第1次於月經周期第5天及第12天各深部肌肉註射1次，以後每月註射，每次1支。若用藥後出現閉經，可隔28天再註射1支；若連續閉經兩個月，應停止註射，停藥期間采用其他避孕方法，待月經來潮後再重新開始註射。這類制劑用法簡便，效果可靠。主要缺點在於用藥量大，在部分婦女可致月經紊亂。有些地區正在探索減量試用。
以抗著床作用機理為主的藥物 主要有以下幾種。
含大劑量孕激素的探親避孕片 為適宜分居兩地的夫婦探親時短期服用的一種劑型，其應用不受月經周期的限制。常用的有兩種制劑：①甲地孕酮片。於探親當日中午（或性交前8～10小時）服1片，當晚加服1片，以後每晚服1片，直到探親結束的次日再服1片。②炔諾酮片。於探親同房當晚開始，每晚服1片。若探親超過半個月則於服完14片後接著服1號或2號口服避孕片。在排卵前服用尚有抑制排卵的作用，服藥後部分婦女有類早孕反應，一般較輕。停藥後1周內來月經。因其應用不受月經周期的限制，故適合於探親期間使用。
含有兩種孕激素的事後避孕片 是靈活簡便的口服避孕藥，隻須在同房時臨時服1片。中國在探親避孕藥基礎上，研究成復合孕激素速效事後片，如甲醚抗孕丸(膜)、氯醚避孕丸等，既可常用，也可供探親時使用。兩種孕激素合用有相加作用，其作用機理是多環節的，主要為改變宮頸粘液使不利於精子穿透，同時亦影響子宮內膜發育及卵子的運行速度，或使卵裂受抑制，甚至使卵子變性失去著床能力。
副作用 主要有以下幾方面。
類早孕反應 服藥初期少數人出現輕度類早孕反應，如惡心、頭暈、無力、食欲不振、疲倦、嘔吐等。原因與雌激素水平暫時過量，引起體內水鈉瀦留，胃腸功能紊亂有關，一般堅持服藥2～3個月後，反應可自然消失或減輕，將服藥時間安排在晚間臨睡前，可使日間反應較輕。
白帶增多 多由長效口服避孕藥引起。因此類藥雌激素含量高，過多的雌激素影響宮頸內膜分泌細胞，使其分泌旺盛而引起白帶增多。
乳房脹痛 原因是雌激素對乳房的刺激。
月經失調 包括：①經量減少或閉經。服用短效避孕藥後常出現此情況，是由於藥物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，藥物內含雌激素量也較少，子宮內膜不能正常生長，內膜薄，故經量減少，甚至停經。經量減少對身體健康無影響。若服藥過程中連續停經2個月應予以停藥，改用其他措施避孕，多數可自行恢復正常。服用長效避孕藥後常出現服藥期停經，此時可用孕激素類藥物如甲孕酮或炔諾酮，或註射黃體酮，也可用短效避孕藥2號，每晚服2片，連服5～6天。一般在停藥後一周內月經來潮。②突破性出血。如服藥期間出血，多發生在漏服藥之後。少數人雖未漏服藥也能發生陰道出血。若發生在月經周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服炔雌醇0.005～0.015mg，每日一次，直至服完22片為止。若發生在月經周期後半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1號或2號1片，直至服完22片為止。若出血量大如月經來潮，可按月經來潮處理，即刻停藥，在停藥的第5天，再開始服下個月的藥。③經量增多，經期延長。常發生於服長效口服避孕藥者，出血較多時可用止血藥，必要時註射丙酸睪酮。若月經量繼續增多，連續出血3個月以上，則應停服長效口服避孕藥，改服短效藥。應用長效註射避孕藥時，常可出現月經不規則，如經期延長、經量多、周期縮短、不規則出血或閉經，多見於用藥前3個月者。若能堅持使用，以後會逐漸恢復正常。若發生出血可加服炔雌醇，連服3天。
體重增加 可能是雌激素引起水鈉瀦留，孕激素影響合成代謝（孕激素增高會促進蛋白質同化作用），故使部分婦女體重增加。一般不需處理，可口服利尿藥或予以低鹽飲食，必要時停藥。
色素沉著 服藥後少數人前額及面部皮膚發生色素沉著，為雌、孕激素作用的結果，一般停藥後多自然恢復。
適應癥及禁忌癥 本類藥物適用於已婚、生育年齡、身體健康的婦女。凡患有急、慢性肝炎，腎炎，惡性腫瘤，糖尿病，動、靜脈血栓栓塞，高血壓癥，心臟病者不宜使用。哺乳期婦女不宜使用。
外用避孕藥 多具有較強的殺精子作用，一般制成膠凍、片劑或栓劑等，放入陰道後，發揮殺精子作用。如苯乙酸汞、苯硝酸汞、苯醇醚等，單獨應用時避孕效果不夠滿意，與避孕工具同時應用，可提高效果。
男性避孕藥 動物實驗證明，男性避孕藥醋酸棉酚能破壞睪丸曲精細管中的精子、精子細胞和精母細胞，抑制精子的發生過程，使精液中缺乏精子。經過短期給藥，停藥後，動物的生育能力可以恢復。臨床試用結果，本品的有效率在99％以上。但約有1％的服藥者在服藥期間發生低血鉀肌無力癥，故未能推廣應用。