由腦組織的星形膠質細胞和血管壁形成的結構屏障和功能屏障。可以高度選擇性地阻止某些物質從血液進入腦組織。發生在血液和周圍組織之間的物質交換，是通過毛細血管壁進行的。在機體的其他部位，絕大多數物質可以自由地通過毛細血管壁，進行血液與組織液之間的物質交換。但是在腦組織，由於存在著特殊的結構和功能屏障，使得通過腦毛細血管發生的物質交換具有嚴格的選擇性。
血腦屏障的存在部位血液中的物質可以通過毛細血管進入腦組織的細胞外液，也可以經脈絡膜進入腦脊液，然後進入腦組織。因此，血腦屏障存在於腦的兩個部位：血液與腦組織之間和血液與腦脊液之間。
血腦屏障的結構
a 電子顯微鏡下，顯示內皮細胞的重疊部分
b 顯示內皮細胞間緊密連接和周足間的疏松連接
c 血管性腦水腫時，毛細血管內皮細胞腫脹，重疊消失，緊密連接處開放
屏障的特殊結構 與機體其他組織細胞的毛細血管相比，腦組織的毛細血管通透性很低，其結構特征：①腦組織毛細血管壁缺少一般組織毛細血管壁所具有的孔隙，其原因是毛細血管內皮細胞相互之間的連接方式是緊密連接，能有效地阻止大分子物質從內皮細胞連接處通過。這些緊密連接的形成是由附近的星形膠質細胞釋放的旁分泌物誘導形成。②星形膠質細胞伸出的偽足環繞在腦毛細血管內皮細胞基底膜之外，構成瞭血腦屏障的最外層，它們阻擋瞭許多化學物質及微生物由毛細血管進入腦組織。
屏障闕如的生理意義 在腦組織的某些區域血腦屏障缺失，在這些區域神經細胞功能的維持依賴於一種與血液直接接觸的方式，例如：垂體後葉釋放的神經激素必須直接進入毛細血管才能進而到達機體的各個部位；延髓的嘔吐中樞的神經細胞對血液中某些毒性物質非常敏感，可反應性地誘發嘔吐，使吞入的毒物從消化道排出。
神經組織的代謝特征 神經系統在執行生理功能過程中，神經組織需要轉運大量生物活性物質以調節機體功能使其適應內外環境的變化。因此，它們對能量物質腺苷三磷酸(ATP)以及合成ATP所必需的氧的消耗量極大。在正常情況下，神經細胞唯一的能量來源就是來自血液的葡萄糖。機體必須嚴密地調節血液葡萄糖濃度以及供給腦組織的血液量，才能確保腦組織的正常功能。每分鐘心臟泵出的血液中，大約有15％輸送給腦組織以提供足夠的葡萄糖和氧。中斷腦的血液供應其後果不堪設想，缺氧僅僅數分鐘便可造成腦死亡；進行性低血糖也會導致意識障礙甚至死亡。由於腦是機體主要的機能控制中心，所以必須保護其細胞免受血液中可能的有害物質的影響。
血腦屏障對腦組織的保護作用 血腦屏障的限制性通透特性對於腦組織有著非常重要的保護作用，它可以使結構和功能都很精細的腦組織免受血液中變化不定的化學物質的影響，例如：即使血液中的K＋濃度增加一倍，而腦組織中卻幾乎沒有K＋濃度的變化。這種K＋濃度的穩定是非常有益的，因為腦組織中K＋濃度的頻繁改變對神經功能是十分有害的。血腦屏障還可以最大限度地降低血液中攜帶的外源性化學物質或微生物對中樞神經系統可能的有害作用。此外，血腦屏障還阻擋瞭某些循環激素進入腦組織，因為這些激素可能有類神經遞質的作用，一旦它們進入中樞，極有可能產生失去控制的神經活動。
血腦屏障的不利因素 由於許多藥物不能通過血腦屏障，所以這一屏障的存在限制瞭某些藥物在治療腦和脊髓功能紊亂中的使用。在機體其他部位用於治療感染、腫瘤或功能紊亂的藥物常常不能通過血腦屏障，例如，青黴素和其他抗生素不能通過血腦屏障從血液進入腦組織，由此妨礙這些藥物用於治療某些腦部疾患。
藥物對中樞神經系統影響的特征 脂溶性物質能夠以通過細胞膜的單純擴散方式進入腦組織間液，這就是為什麼不同的抗組胺藥物有的有催眠作用，而有的卻沒有的原因。舊的抗組胺藥是脂溶性氨基酸，能夠很快穿過血腦屏障，抑制腦的覺醒中樞，而新的抗組胺藥脂溶性很低，不易通過血腦屏障，故無催眠作用。帕金森氏病是由於一種神經遞質―多巴胺在腦組織中含量過低而造成的一種神經功能障礙性疾病。由於多巴胺不能通過血腦屏障，所以給予多巴胺治療是無效的。但是在血腦屏障上存在著一種可以轉運多巴胺前體物質–L–DOPA的氨基酸轉運體，可以將血液中的L–DOPA轉運入腦，轉變成多巴胺糾正腦內多巴胺的不足。