又稱黃連素。一種常見的異喹啉生物鹼,分子式[C20H18NO4]+。它存在於小檗科等四個科十個屬的許多植物中。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩爾坦從Xanthoxylon clava樹皮中首次獲得。

  小檗堿為一種季銨生物堿。從乙醚中可析出黃色針狀晶體;熔點145°C;溶於水,難溶於苯、乙醚和氯仿。其鹽類在水中的溶解度都比較小,例如鹽酸鹽為1∶500,硫酸鹽為1:30。小檗堿從水或稀酒精中析出的晶體帶有5.5 分子結晶水;若從氯仿、丙酮或苯中結晶,也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗堿的鹽酸鹽、硝酸鹽、硫酸鹽等均為黃色結晶,這是由於它是具有共軛雙鍵的季銨衍生物的緣故。如將小檗堿還原成四氫小檗堿,則失去瞭原有共軛狀態的季銨鹽的結構部分,即變成無色。小檗堿用不同的堿處理,可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿,其中以季銨式最穩定。

  小檗堿對溶血性鏈球菌,金黃色葡萄球菌,淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌等均有抗菌作用,並有增強白血球吞噬作用,對結核桿菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,對大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗堿在動物身上有抗箭毒作用,並具有末梢性的降壓及解熱作用。小檗堿的鹽酸鹽(俗稱鹽酸黃連素)已廣泛用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等,對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效。中醫常用黃連、黃柏、三顆針及十大功勞等作清熱解毒藥物,其中主要有效成分即小檗堿。