一類可以非特異性地抑制免疫反應的藥物。抑制機體的免疫反應，是目前用以治療自身免疫病、變態反應病、某些由免疫機制引起的疾病以及在器官移植時控制移植物排斥反應的較有效的辦法。
免疫反應的抑制可以通過多種手段，目前臨床上用得最多的是放射和藥物。放射治療應用粒子(如質子、中子、電子)輻射或電磁波（如γ射線、X射線）輻射。免疫抑制藥則包括多種化學物，它們或者非特異性地抑制免疫反應的某些方面，或者在發揮其一般免疫抑制作用的同時，特別別對免疫反應的某些方面有較強的抑制作用。
分類 免疫抑制藥可分為四大類。
烷化劑 可以將烷基(一般結構為CnH
，如甲基
CH
3，乙基
CH
3
OH
2
-）轉移到其他物質（如脫氧核糖核酸、核糖核酸、蛋白質）上，從而妨礙細胞的生長、繁殖和分化。第一次世界大戰時，德國人應用烷化劑氮芥為毒氣，對中毒死亡者進行屍體解剖後，發現他們的淋巴組織，包括骨髓受到破壞，後來證明淋巴組織是免疫系統的主要組成部分。人們便考慮到烷化劑可以抑制免疫功能。
烷化劑對分化迅速的細胞作用力最強，因此，淋巴細胞特別容易受到烷化劑的攻擊。烷化劑種類很多，其中臨床應用較多的是環磷酰胺和苯丁酸氮芥（瘤可寧）。環磷酰胺必須首先在肝中代謝後才能作用於細胞，所以可較安全地供口服或胃腸外給藥，在體外不產生細胞殺傷作用。苯丁酸氮芥的優點是副作用較環磷酰胺及氮芥小，可以口服。
抗代謝藥 為人工合成，結構類似於天然代謝產物，但不具備天然代謝產物的功能，因而能中斷代謝過程。如果藥物作用於淋巴細胞，就可產生免疫抑制作用。主要的抗代謝物有三類，可分別拮抗葉酸、嘧啶和嘌呤的作用。
① 葉酸類似物。葉酸是一種維生素，參與脫氧核糖核酸的合成。某些與葉酸代謝有關的酶與葉酸類似物，特別是氨甲喋呤和氨基喋呤（白血寧）的親和力大於與天然產物的親和力，因此它們能影響葉酸衍生物的正常合成，阻止快速分裂細胞的生長。這兩種藥都用於治療某些類型的白血病和絨毛膜癌。
② 嘧啶類似物。嘧啶是核苷酸和核酸的組成部分。合成的嘧啶類似物或者進入核酸，引起後者結構上的改變，或者與天然嘧啶競爭合成核苷酸的酶，從而阻止代謝過程。如阿糖胞苷，它必須首先在細胞內進行磷酸化過程，然後才能發揮生物效應，可促進腫瘤消退，並降低免疫反應。其他一些嘧啶類似物也作為免疫抑制藥應用於臨床。
③ 嘌呤類似物。嘌呤也是核苷酸和核酸的組成成分。嘌呤類似物的作用方式與嘧啶一樣。合成的嘌呤類似物已有數百種，但隻有6－巰基嘌呤(6-MP)，6－硫鳥嘌呤(6-TG)和硫唑嘌呤廣泛用於臨床，主要用以治療白血病。硫唑嘌呤對同種移植的急性排斥反應有較強的抑制作用。
皮質類固醇 一組由腎上腺皮質分泌的激素。在糖類、蛋白質和嘌呤的代謝，水和電解質平衡，心血管系統的活動，腎、骨骼肌和神經系統的活動中都有作用。
皮質類固醇對免疫系統的主要作用是溶解易感淋巴細胞和非特異性地消炎。前一作用發生得很快，用藥1小時左右，易感細胞的細胞核即開始濃縮並最終被破壞。它可抑制炎癥部位的熱、紅、腫、痛。與其他免疫抑制藥不同之處在於不管細胞是否處於分裂增殖階段，它都能發揮作用。
皮質類固醇對一些嚴重的變態反應病，如重癥支氣管哮喘、急性喉水腫等治療效果明顯；對緩解一些自身免疫病如某些類型的自身免疫性溶血性貧血、慢性活動性肝炎、自身免疫性血小板減少性紫癜、系統性紅斑狼瘡等的癥狀十分有效。對緩解風濕熱、類風濕性關節炎的急性癥狀有極好的效果。臨床常用的制劑有可的松、氫化可的松、潑尼松、地塞米松等。皮質炎固醇的長期應用將導致機體本身腎上腺皮質功能的減退，使機體的應激能力降低，內環境失衡，容易罹患各種疾病。皮質類固醇制劑，特別是長效制劑的長期應用，將不可避免地導致肥胖、高血壓、糖尿病、骨質疏松等一系列病態，並使患者處於皮質激素依賴狀態。
抗生素 抗生素中具有免疫抑制作用的值得一提的是環孢黴素A。這是一種含有11個氨基酸的環狀多肽。它對細胞免疫功能有較強的抑制作用而對抗體形成幾乎沒有影響。還發現瞭不少具有免疫抑制作用的抗生素，它們廣泛用於治療各種惡性腫瘤。例如，絲裂黴素C廣泛用於治療消化道癌癥、肺癌、乳腺癌；放線菌素D治療絨毛膜癌、子宮頸癌、卵巢癌；博萊黴素主要治療鱗狀上皮癌、惡性淋巴瘤；柔紅黴素主要治療急性白血病、神經母細胞瘤、惡性淋巴瘤；阿黴素的適應癥與柔紅黴素相似而抗瘤譜更廣。
副作用 免疫抑制劑能抑制免疫反應，還有其細胞毒害作用，故都具有較大的毒害性和較多的副作用。正常免疫功能的抑制將使機體對感染的抵抗力下降，這在應用烷化劑、抗代謝藥和皮質類固醇時表現得很明顯；特別是烷化劑和抗代謝藥物，由於大量殺傷白細胞，常導致不可控制的感染。這類藥物對骨髓和造血系統的抑制作用十分明顯，可引起各種血細胞減少。對內生異體物質（突變細胞）識別和排斥功能的減低將使發生惡性腫瘤的可能性大大增加。
免疫抑制劑的其他副作用還有惡心、嘔吐、厭食、無力、脫發、膀胱炎、肝損害、畸胎、不育、粘膜潰瘍、傷口不愈合等。
免疫抑制療法遠非理想，由於毒副作用大，所以必須在醫師指導下進行，隨時監測機體反應，及時調整治療方案。這種治療方法還需要不斷完善。