二萜型生物鹼,分子式C34H47NO11。存在於烏頭屬歐烏頭、川烏、北草烏和華烏頭等多種植物中。無色透明晶體;熔點204℃,比旋光度[α]D20+17.33(氯仿);溶於氯仿、苯等,難溶於水和石油醚。烏頭堿為酯類化合物,易水解失去1分子乙酸,毒性即降低,進一步水解除去1分子苯甲酸生成烏頭胺,其毒性僅為烏頭堿的1/4 000~1/2 000。中藥附子(烏頭的側根)經過炮制能降低毒性,可能與烏頭堿被水解後毒性降低的性質有關。

  烏頭堿對各種神經痛和痛風有鎮痛作用,但由於其毒性太大,早已不作臨床用藥。中醫和民間廣泛用各種草烏來散熱止痛,治療風濕頑癥,但由於草烏中多含有烏頭堿,使用時必須註意。烏頭堿中毒劑量(口服)為0.2毫克,致死量2.5毫克。中醫用綠豆金銀花解毒。