也叫維生素D3,是維生素D族中最重要的1種形式,主要調節體內的鈣磷代謝。維生素 D是一種脂溶性的維生素,屬於膽固醇類物質,主要存在於肝、奶和蛋黃中,在魚肝油中含量最多。維生素D有兩種形式,即維生素D2即鈣化醇或叫麥角鈣化醇;和維生素D3即膽鈣化醇。維生素D2是由一種植物醇,麥角固醇(24-甲基-22-脫氫-7-脫氧膽固醇)轉變而來。麥角固醇在紫外線作用下其分子內B環斷裂,轉變成維生素 D2。維生素D3是由皮膚中的7-脫氫膽固醇經紫外線照射轉化而來。維生素D3是維生素D的自然形式,但並非其生物活性形式。

  維生素D進入血液循環後,主要貯集在肝內。在肝內維生素D3D3-25-羥化酶的催化作用(需要NADPH,O2Mg2+存在)生成25-二羥維生素D3(25-OH-D3)。此物的生物學效應較維生素D3大3~5倍,但在生理劑量時它並無生理功能,它還需進一步代謝。25-OH-D3從肝進入血液,和血漿中的一種特異球蛋白結合,被運送到腎臟,在腎近曲小管上皮細胞內,25-OH-D3經1α-羥化酶系(包括黃素酶、鐵硫蛋白、細胞色素 P-450)的作用,生成1,25-羥維生素 D3[1,25-(OH)2-D3]。1,25-(OH)2-D3是維生素D3的最有效形式,其生物學效應約為維生素D3的8~10倍。摘除腎臟的動物不能生成1,25-(OH)2-D3,所以腎臟是25-OH-D3進行 1α位羥化的唯一場所。由於1,25-(OH)2-D3在腎內生成,並進入血液循環,進而在遠處器官(如小腸、胃)發揮生理效應,所以可將1,25-(OH)2-D3也看作是一種激素。

  在一定條件下,25-OH-D3可經24-羥化酶的作用轉變為24,25-(OH)2-D3。24-羥化酶也可對1,25-(OH)2-D3進行羥化,生成1,24,25-(OH)3-D3。這些24-羥化的維生素D3的生理作用還不清楚,它們可能是維生素D3分子失活的代謝中間產物。維生素D3的最終代謝產物隨膽汁排出。哺乳動物和鳥類維生素D2被代謝為25-OH-D2。在大鼠和雞還發現25-OH-D2變成1,25-(OH)2-D2。在大鼠此物和維生素D3的相應物有相同的生物學效應。在雞,其活性隻相當於維生素D3相應物的1/10。

  維生素D的作用 機體缺乏維生素D的癥狀是骨軟化和軟骨病。維生素D的作用是使血鈣和血磷水平升高。維生素 D缺乏將導致鈣和磷的供應不足。引起骨骼礦化作用的障礙。它的主要作用為:①促進小腸對鈣和磷的吸收。主要是刺激小腸粘膜微絨毛表面對鈣的主動轉運。一般認為,1,25-(OH)2-D3和腸上皮細胞胞液的受體蛋白結合,然後,此復合物與細胞核相互作用,引起信息轉錄,在細胞中形成一種“鈣轉運蛋白”。此轉運蛋白作用在微絨毛表面,促進鈣的吸收。此外,維生素D3可刺激微絨毛表面產生一種鈣結合蛋白質。腸上皮細胞Ca2+的吸收速率與鈣結合蛋白的數目成正比。1,25-(OH)2-D3也促進小腸對磷的吸收。②1,25-(OH)2-D3在腎可促進腎小管對磷和鈣的重吸收。在雞和大鼠的腎都證明有對維生素 D敏感的鈣結合蛋白質。③1,25-(OH)2-D3對骨鈣動用和骨鹽沉積都有重要作用。它使已形成的骨脫鈣,這一作用在生理情況下需有甲狀旁腺激素的存在。由於核糖核酸合成抑制劑,放線菌素D,可完全消除維生素D的動員骨鈣的作用,所以可以認為,維生素D的作用需要通過轉錄,生成某些動員鈣的蛋白質。

  1,25-(OH)2-D3生成的調節 維生素D的活性形式1,25-(OH)2-D3的生成過程可受一些負反饋性的調節。例如,25-OH-D3可抑制25-羥化酶的作用,遏制D3的25-羥化;1,25-(OH)2-D3可抑制1α-羥化酶,遏制1,25-(OH)2-D3的生成。另方面維生素D3的代謝過程也可受到調制。例如,1,25-(OH)2-D3抑制1α-羥化酶時,可誘導24-羥化酶出現,以生成1,24,25-(OH)2-D3。此外,在維生素D3與整體適應方面受到以下因素的調節:①甲狀旁腺激素被看做是維生素D的促激素,它是調節1,25-(OH)2-D3生成的主要因素。②飲食方面,在維生素D缺乏的動物,可以看到1,25-(OH)2-D3生成增多。低鈣飲食或低血鈣通過刺激25-OH-D3-1-羥化酶的水平而刺激1,25-(OH)2-D3的生成。反之,高鈣飲食使1,25-(OH)2-D3生成減少,而24,25-(OH)2-D3生成增多。③由於1,25-(OH)2-D3可視為是一種動用磷的激素,缺磷或機體對磷需要增加時也能刺激1,25-(OH)2-D3的生成和抑制24,25-(OH)2-D3的生成。腎小管上皮細胞中的磷水平是調節1,25-(OH)2-D3生成的決定因素。腎小管上皮細胞中的磷水平高,可刺激24-羥化酶;其磷水平低,則刺激1-羥化酶,生成1,25-(OH)2-D3