一類促進腎臟排尿功能從而增加尿量的藥物。利尿作用可通過影響腎小球的過濾、腎小管的再吸收和分泌等功能而實現,主要是影響腎小管的再吸收。利尿藥作用於腎臟,使腎小管在增加水排出的同時增加鈉的排出,達到增加尿量、消除水腫的目的。

  腎臟通過腎小球濾過和腎小管重吸收,調節機體水、電解質以及氮質代謝產物的內在平衡,維持機體內環境的穩定。在正常情況下每日尿量隻有腎小球濾液的1%左右,其餘99%被腎小管重吸收。近曲小管重吸收腎小球濾液的22/3,其餘1/3分別由亨勒氏髓襻升支、亨勒氏髓襻皮質稀釋段以及遠曲小管重吸收。利尿藥抑制腎小管的重吸收,隻要使重吸收略見減少,尿量即可增多,甚至成倍增長。

  分類 不同的利尿藥作用於腎小管的不同部位,腎小管的不同部位排鈉強度不同,因此利尿效能也不同。臨床上根據其利尿效能將利尿藥劃分為高效能、中效能和低效能三個等級。

  高效能利尿藥 作用於亨勒氏髓襻升支,故又名髓襻利尿藥。使濾過鈉的15~25%排出體外,當藥物劑量增加時,利尿作用進一步增強,當腎功能衰竭腎小球濾過率低於10ml/min時仍能發揮利尿作用。最常用的是呋喃苯胺酸(速尿),利尿酸鈉使用較少,可能因其副作用稍大。丁苯氧酸為新藥,作用更強。

  中效能利尿藥 作用於亨勒氏髓襻皮質稀釋段(即遠曲小管近側端),使濾過鈉的5~10%排出體外。當腎小球濾過率低於20ml/min時即不能發揮利尿作用。最常用的是噻嗪類利尿藥,如雙氫氯噻嗪。

  低效能利尿藥 作用於遠曲小管,使濾過鈉的5%左右排出體外,同時降低鉀的損耗,故又名留鉀利尿藥。常與噻嗪類藥物聯合應用,一方面增加噻嗪類療效,另一方面減少鉀的排出。有螺旋內酯(又叫安體舒通)、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。

  另外尚有滲透性利尿藥(見脫水藥)。有機汞利尿藥(如汞撒利)因毒性大已被淘汰。碳酸酐酶抑制劑(如乙酰唑胺)利尿作用弱,目前眼科用於降低眼壓,治療青光眼等。

  臨床應用 常用於不同病因引起的全身性水腫,如腎臟病引起的水腫、心力衰竭、肝硬變等。髓襻利尿藥作用強,對各種病因引起的重度或頑固性水腫有效,尚可用於急性腎小球腎炎時的循環充血、急性腎功能衰竭無尿期的早期和搶救左心衰竭的急性肺水腫。噻嗪類還是一種降壓藥,可單獨用於治療早期高血壓,或與其他降壓藥聯合治療中、重度高血壓。噻嗪類尚用於治療腎性尿崩癥和特發性高鈣尿癥。

  副作用 除瞭留鉀利尿藥外,多數利尿藥在利尿同時排大量鉀,可導致低鉀血癥。另外尚可引起低鎂。有時引起低鈉、低血壓,甚至低血容量性休克。個別情況可致高鉀血癥和代謝性堿中毒。髓襻利尿藥和留鉀利尿藥均可引起尿酸鹽瀦留而發生高尿酸血癥,臨床表現為痛風。用噻嗪類和速尿時也可發生糖尿病樣的糖耐量曲線,此時甚至需按糖尿病治療。患前列腺增生的患者急速利尿可引起急性尿瀦留。應用大劑量髓襻利尿藥,在腎衰患者更容易引起耳毒反應,表現為一時性或永久性耳聾。因此在應用利尿藥期間應觀察患者一般情況,定期測體重,查血壓,檢查電解質、二氧化碳結合力等。

  常用利尿藥的用法 常用的利尿藥有雙氫氯噻嗪和速尿:①雙氫氯噻嗪。為口服藥,口服後1小時內起利尿作用,4~6小時達到高峰,持續10~12小時。以原型從尿中排出體外。可出現惡心、嘔吐、頭痛、皮疹及低鉀,糖尿病、肝硬變為禁忌癥,腎功能不全者慎用。②速尿。可口服、肌註或靜脈註射。靜脈用藥半小時內即利尿,常用作急性肺水腫的搶救。速尿小劑量無效時可加大劑量,並選用靜脈給藥往往奏效。可有惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、瘙癢、疲倦、眩暈、視力模糊、肌肉痙攣、口渴等,水和電解質紊亂可更明顯。糖尿病為禁忌。此外不要與頭孢菌素或慶大黴素等同用。