由內分泌細胞合成和分泌的、能將一定的化學資訊傳遞到靶細胞並產生生物效應的微量化學物質。過去人們認為，激素是由體內無導管的內分泌腺體產生並直接分泌進入血液迴圈，轉運到遠處的靶器官發揮一定的生理作用。現已知激素的產生不限於傳統的內分泌腺體，激素的轉運也不限於血液迴圈。激素對靶細胞的作用，有的起興奮作用，有的起抑制作用，有的對一種靶細胞起興奮作用，對另一種起抑制作用。
激素在體內含量甚微，但卻發揮巨大作用，廣泛涉及人體生命過程程各個階段的功能活動及各種物質代謝。激素的合成、分泌、轉運及發揮生理作用，都受神經及內分泌系統本身的嚴格控制，借以維持機體的正常功能。若其中任何一個環節發生障礙，機體便會表現出疾病狀態。
分類 按化學性質分，有含氮激素和類固醇激素兩大類；按激素產生的器官分，有下丘腦釋放激素、垂體激素、周圍內分泌腺激素、胃腸道激素、腎上腺及腎臟激素；按激素作用分，有水鹽代謝激素、鈣磷代謝激素、物質(蛋白質、脂肪、糖)代謝激素、生長發育激素、生殖激素、應激激素。大部分激素屬於含氮類，其中又以肽類和蛋白質激素最多。甲狀腺素和腎上腺髓質分泌的腎上腺素和去甲腎上腺素是酪氨酸衍生物；下丘腦和胃腸道的激素是肽類激素；大部分垂體激素，甲狀旁腺、胰腺以及胎盤分泌的激素都屬蛋白質。
因生理作用不同，類固醇激素又分為糖皮質激素(如皮質醇)、鹽皮質激素（如醛固酮）和性激素，如雄激素中的睪酮和雌激素中的雌二醇。前兩種又總稱為腎上腺皮質激素。
生物合成 蛋白質與肽類激素在生物合成過程中，先合成分子量較大的前身物，叫激素原，有的激素原又來源於更大的前體，叫前激素原。激素原不具有生物活性，它們在細胞內合成後，在酶的作用下，去掉一部分氨基酸，轉變成具有生物活性的激素分子。類固醇激素均有一個環戊烷多氫菲的基本結構。膽固醇是所有類固醇激素的原料，經轉變成孕酮時，便分成三條支路，在不同的酶作用下，分別合成上述各種類固醇激素，但雌激素是由雄激素轉變而來。
腎上腺皮質、睪丸、卵巢和胎盤是合成和分泌類固醇激素的主要場所。不同的類固醇激素分子中所含的碳原子數有差別。腎上腺皮質主要合成皮質類固醇激素，也能合成少量性激素；睪丸主要合成雄激素，也能合成少量雌激素，卵巢除合成雌激素外，還能合成少量雄激素。維生素D3的活性形式──1，25－二羥維生素D3，在腎臟由其前身物25-羥維生素D3轉變而來，也是一種類固醇激素。
同一激素可在多種組織中合成，如腦腸肽可在腦、垂體及胃腸道合成，卵巢、腦、脂肪細胞及毛囊均可將睪酮轉化為雌激素。
貯存、釋放及轉運 激素的貯存和釋放速度取決於合成速度，多數激素通過控制合成速度來調節血中水平，但垂體促甲狀腺激素則先促進甲狀腺素(T4)釋放再促進其合成。體內激素貯存量有限，如正常男性睪丸內睪酮合成量須轉換數次方夠一日的分泌，垂體及胰腺內貯存的多肽激素量僅夠應付應急，在數小時到數日內可耗空。水溶性激素分泌入血後不需特殊轉運機制，許多不被水溶的激素須和血液中一些起運載作用的蛋白質結合。如甲狀腺激素和甲狀腺結合球蛋白 (TBG)結合、皮質類固醇激素和皮質類固醇結合球蛋白 (CBG)結合、雄激素和雌激素與性激素結合球蛋白 (SBG)結合等。激素與運載蛋白的結合形式和未結合的激素遊離形式在血液中處於動態平衡。結合形式中的激素不表現生物活性，隻有遊離的形式才能與靶細胞起反應。由於結合形式可以保護激素，不易受血漿中有關的酶作用而失活，這就提高瞭激素在血液中的生物半衰期，使激素能更有效地發揮作用。
作用特點 主要有五點：①激素的分泌往往呈明顯的節律變化，如正常男性垂體的黃體生成素(LH)的分泌節律呈脈沖式，約每2小時1次。在這些節律變化中，以晝夜節律最為普遍。晝夜節律除受種族、性別、年齡及生理狀態影響外，尚具有如下特點:晝夜節律是可以重復的；睡眠對激素分泌有明顯影響，睡眠時間的改變、睡眠－覺醒周期的顛倒或取消，都會給有關激素的分泌節律帶來影響；環境因素的改變可導致晝夜節律的明顯變化，如光照－黑暗時間比例的改變，可引起血皮質類固醇水平晝夜波動幅度的改變。②激素作用於靶細胞，不管是刺激作用還是抑制作用，都隻是影響靶細胞的固有反應，並不引起新的反應。如腎上腺皮質激素作用腎上腺皮質，增強原已存在的碳鏈酶活性，從而促進糖皮質類固醇的合成，腎上腺素與胰島β-細胞上的 α-受體結合，“喚起”原已存在的抑制胰島素分泌的反應。③激素發揮生理效應時用量少，效率高。血液中激素的生理水平都非常低，僅納克(毫微克)，甚至皮克（微微克）水平，但能產生巨大的生理效應。④不同的激素作用范圍不一，如下丘腦分泌的促甲狀腺素釋放激素 (TRH)、促腎上腺皮質釋放激素(CRF)等專門作用於垂體；雄激素除能促進雄性生殖器官的成長外，還能作用於多種物質代謝，如促進蛋白質合成，加速糖原分解；生長激素、甲狀腺素等沒有明確的靶組織，而是廣泛作用於物質代謝。⑤激素在發揮生理作用時，首先必須和靶細胞上的特異蛋白質結合。
作用機制 主要涉及激素如何把所攜帶的信息傳到細胞內，並在細胞內傳遞，導致細胞的應答。
激素的靶細胞上存在能與激素結合的特異蛋白質，叫做激素的受體。激素必須首先與靶細胞上的受體結合，才能發揮生物學作用。根據在靶細胞上的位置，激素受體基本分成兩類：一類是在細胞膜上，叫膜受體；一類是在細胞內（細胞漿或細胞核），叫胞漿受體或核受體。激素的作用機理，因受體在靶細胞上的不同定位分成兩類。蛋白質和肽類激素受體在靶細胞膜上，這類激素到達靶細胞時，首先與細胞膜上受體結合成激素－受體復合物，該復合物通過改變某些酶的活性，引起細胞內的“第二信使”的產生或濃度改變，如環腺苷酸cAMP、三磷酸肌醇IP3、甘油二脂DG以及Ca2+（見圖）等。第二信使再通過某些酶活性的改變或蛋白質的磷酸化，最後導致細胞效應。
類固醇激素受體在細胞漿內。類固醇激素通過擴散或其他機制進入細胞後，首先與胞漿內的受體結合成激素－受體復合物，該復合物進入細胞核，通過受體和胞核內染色質上的脫氧核糖核酸(DNA)結合，激活瞭DNA上有關的基因，促進相應的信使核糖核酸(mRNA)的轉錄，mRNA由細胞核進入胞漿，在核蛋白體上加速有關蛋白質的合成，從而表達出激素的生物效應。
以上是類固醇激素的經典作用模式。但80年代初以來，實驗證明有的類固醇激素，如雌激素、雄激素及1，25-二羥維生素D3受體，在未與相應激素結合之前，就已“定居”在細胞核內。因此，上述雌激素等細胞內的作用路線，很可能如下：激素進入細胞後，穿過胞漿，直接進入細胞核內，再與已經“等候”在那裡的受體結合而發揮作用。
激素間相互作用 體內激素來源不一，但作用並不孤立，而是相互聯系、相互影響的，這使內分泌調節細致精確，並有很大的可變性，使一些生命功能的安全系數增加，即一種激素作用出現問題，還有其他激素來調節。激素間相互關系有以下幾種：①一個激素多種作用。許多激素均有多種作用，如睪酮在體內有10餘種功能。②多種激素同一功能（協同作用）。如升血糖作用是在生長激素、胰升糖素、腎上腺素、正腎上腺素、皮質醇的直接作用及甲狀腺素、生長抑素、抑胃肽的間接作用下產生的。③作用相反的激素(拮抗作用)。如甲狀旁腺素升血鈣和降鈣素的降血鈣作用、醛固酮的儲鈉及心鈉素的利鈉作用。④允許作用。激素本身不能在所作用的器官或細胞上直接引起某種生理效應，但它的存在卻使該器官或細胞對其他激素或信息物質的敏感性增加，是其他激素起生理效應的必要條件，如去甲腎上腺素的縮血管效應必須有皮質醇存在。
激素的降解、失活 與激素的合成、分泌一樣，激素在體內不斷受酶作用發生代謝性失活、降解，如許多含氮類激素在血循環中或其靶組織中，迅速受到酶的水解而失活，類固醇激素及某些含氮類激素主要是在肝臟降解，由腎臟排出。激素降解、失活的快慢以半衰期表示。不同的激素有不同的半衰期，如皮質醇在血漿中的半衰期為60分鐘，而胰島素隻有10分鐘。
內分泌細胞組織形態上的改變；神經體液中某些因素的異常變化；激素靶細胞的病理損害；激素受體系統異常以及激素合成障礙，分別會引起激素在血漿中的水平過高或過低。激素代謝的失衡，會導致臨床上各種內分泌疾病及有關疾病的發生。
激素的測定方法 有多種，如早期使用的生物法、普通化學法；近代發展的層析、放射免疫及酶聯免疫吸附等分析法。由於後者兼有高特異性和高靈敏性，當今被廣泛采用。
激素
激素、受體及第二信使
參考書目
程治平：《內分泌生理學》，人民衛生出版社，北京，1985。