對中樞神經系統有廣泛抑制作用的藥物。小劑量有鎮靜作用，用於治療焦慮、緊張等。中等劑量有催眠作用，可用於失眠。大劑量有麻醉和抗驚厥作用。廣義的鎮靜、催眠和抗驚厥藥也包括抗焦慮藥和抗精神病藥，但一般所說的鎮靜催眠藥仍取狹義。此類藥物長期應用可導致中毒，因此，應用時要嚴格掌握適應證，做到合理用藥。
適應證和禁忌證 巴比妥類適用於緊張或生活節律改變引起的睡眠障礙，也常用於抗驚厥厥，為抗痙攣或抗抽搐的首選藥物。非巴比妥類主要用於失眠。
高血壓浮腫患者不應服用溴化物，癲癇患者不宜應用溴化銨，嚴重肺功能不全、支氣管哮喘及顱腦損傷所致的呼吸中樞抑制的患者應避免使用催眠藥。肝、腎功能不全者慎用鎮靜催眠藥。
藥物的選擇 根據病人、病情及藥物作用而選擇。
催眠 應根據藥物作用時間的長短來選擇，以便獲得較好的預期療效。①對入睡困難者，應選用顯效較快的藥物，如速可眠、水合氯醛等。②對能入睡而持續時間不長的患者，宜選用中等時間作用的藥物，如異戊巴比妥、戊巴比妥等。③對睡眠不深、多夢和易醒患者，應選用作用時間較長的藥物，如巴比妥、苯巴比妥等。巴比妥類藥物的作用情況見表1。
表1 巴比妥類藥物的作用情況| 類 別 | 藥 名 | 作用開始時間（分） | 作用持續時間（小時） | 在肝內破壞量 | 經腎排泄量（%） |
|---|---|---|---|---|---|
| 長時間作用 | 巴比妥苯巴比妥 | 30～40 | 6～8 | ++ | 65～9025 |
| 中時間作用 | 異戊巴比妥戊巴比妥 | 15～20 | 3～6 | +++ | 3～5微量 |
| 短時間作用 | 司可巴比妥 | 15～20 | 1～3 | +++ | |
| 超短時間作用 | 硫噴妥鈉 | 立即 | 3/4 | +++ | 0.3 |
抗驚厥 常選用苯巴比妥鈉或異戊巴比妥，適用於癲癇大發作、子癇、腦膜炎、破傷風、小兒高熱等所致的驚厥。一般采取肌註；對特殊急重病人，可用異戊巴比妥緩慢靜註。
巴比妥或苯巴比妥與非甾體抗炎鎮痛藥合用時，由於前者小劑量時的抗焦慮和鎮靜作用，可以加強後者的鎮痛療效，故常制成復方制劑使用，如復方氨基比林針和去痛片，但有人對此持懷疑看法。
常用藥物 主要有溴化物、巴比妥類、非巴比妥類。
溴化物 常制成合劑和片劑使用。溴化物用於鎮靜的歷史已超過100年，因其作用較弱且安全范圍狹窄，而逐漸被其他藥物所替代。
巴比妥類 臨床常用苯巴比妥（魯米那）片劑和針劑。此品的特點是起效較慢和作用持久。口服後，在小腸上段吸收，分佈到全身各器官組織，亦可通過胎盤進入胎兒體內。巴比妥類是典型的肝藥酶誘導劑，短期連續用藥，即可增加肝藥酶的數量及活性，而使其本身及其他藥物的代謝加速而作用減弱。其他巴比妥類藥物見表2。
表2 其他巴比妥類藥物| 藥 物 | 作用與用途 | 用 法 | 註 意 |
|---|---|---|---|
| 異戊巴比妥（
|
中時間作用的催眠藥（3～6小時），主要用於催眠、抗驚厥及麻醉前給藥 | 口服、肌註或靜註 | 久用易產生耐受或成癮。肝功能不良或嚴重肺功能不良者慎用 |
| 戊巴比妥 | 中時間作用的催眠藥（3～6小時），用於催眠及麻醉前給藥 | 口服 | 久用易產生耐受或成癮。肝、腎、肺功能不良者慎用 |
| 司可巴比妥（
|
短時間作用的催眠藥（約3小時），服後15分鐘即能入睡，適用於不易入睡的失眠患者 | 口服 | 同上 |
非巴比妥類 水合氯醛（水化氯醛）為三氯乙醛的水合物，口服及灌腸均易被吸收，大部分經肝代謝為三氯乙醇，其脂溶性高，透過血腦屏障進入中樞而發揮催眠作用，然後與葡萄糖醛酸結合後經腎排出。多用於神經性失眠，伴有顯著興奮的精神病及破傷風痙攣等。還可用於小兒高熱、破傷風、子癇及中樞興奮藥中毒所致的驚厥。
其他非巴比妥類鎮靜催眠藥有副醛(三聚乙醛)，作用較強，生效迅速。可灌腸、肌註或靜註。此藥對呼吸道有刺激，故有肺部及氣管疾患者不宜使用。肝功能不良者慎用。
中毒 服用過量的鎮靜催眠藥會導致的一系列中樞神經系統過度抑制病癥。分急性中毒和慢性中毒。
急性中毒 在短期內服用大量此類藥物而造成的病癥。多發生於蓄意自殺者，偶爾也可見於兒童誤服或藥物濫用者的意外中毒。在急性中毒病人中，死亡者約占0.5%～12％。死亡的發生不僅取決於所服用藥物的劑量，而且與搶救措施及時與否以及病人對藥物的敏感性如何等因素有關。
慢性中毒 病人因長期服用此類藥物，而產生對藥物的耐受性和依賴性，從而不斷增加用藥量，一旦中止用藥，即出現不同程度的藥物戒斷癥狀的現象。輕者表現睡眠紊亂、多夢、焦慮、興奮、大量的快動眼睡眠（睡眠過程中的一種時相），重者可出現血壓上升、震顫、脈搏和呼吸加快、不安、譫妄甚至驚厥（中樞神經系統過度興奮的表現）。也有的出現中毒性精神病，表現精神錯亂、幻覺。根據病人用藥史、停藥史以及癥狀可以作出診斷。對於嚴重的戒斷癥狀，應立即給予適量的速效鎮靜安眠藥加以緩解，同時開始給予長效鎮靜藥，而後在病情允許的情況下逐漸減少藥量。慢性中毒還表現在長期用藥對實質性器官的損害上，病人可由於肝、腎等臟器的損害而出現轉氨酶升高、黃疸、蛋白尿、皮疹等。