一類能減輕心臟的工作負荷，降低心肌的需氧量，或能擴張冠狀動脈，促進側支迴圈形成，增加心肌供氧量，從而緩解心絞痛的藥物。有多種，主要通過降低心肌耗氧量而發揮其治療作用。有些藥物雖可增加冠狀動脈血流，但對已有器質性病變的血管擴張作用較弱。對冠狀動脈痙攣引起的心絞痛，有些藥物則可通過擴張冠狀動脈而解除痙攣，收到良好的治療效果。
常用的、有肯定療效的抗心絞痛藥分三大類：硝酸酯類和亞硝酸類是最老的抗心絞痛藥，至今仍是緩解心絞痛的首首選藥； β－腎上腺素能受體阻滯劑對勞力型心絞痛有肯定治療效果；鈣拮抗劑對各型心絞痛均有明顯療效。
硝酸酯類和亞硝酸類 臨床上最常用的一類抗心絞痛藥。
藥理作用 松弛平滑肌，特別是血管平滑肌，對動、靜脈均有擴張作用，但對毛細血管後靜脈(容量血管)的舒張作用遠較對小動脈(阻力血管)的舒張作用為強，結果是靜脈回心血量減少，心室的前負荷降低，心室內徑變小，室壁張力降低，後負荷也同時有輕度減輕，最終的有益效應是降低心肌耗氧量。硝酸鹽對冠狀動脈有擴張作用，但對有固定病變的冠狀動脈的擴張作用很微弱，故用藥後，已有固定性病變的冠狀動脈血流基本上不增加。動物實驗證明：硝酸甘油增加缺血心肌的血液是通過兩個機制，即一方面增加側支循環血流量；另一方面由於心室充盈壓下降對心內膜的壓力降低，從而使心內膜灌註得到改善。在少數情況下，對側支循環不良的患者，因硝酸甘油同時擴張瞭無病變的冠狀動脈，結果反使病變較重的冠狀動脈血流減少而有加重心肌缺血的可能。
硝酸鹽類抗心絞痛作用主要是降低心肌耗氧量，其次是增加側支循環的血流量以及心內膜灌註的改善而增加對缺血心肌氧的輸送。對由血管痙攣引起的心絞痛，硝酸鹽可直接對抗血管收縮而發揮其治療效果。
制劑和臨床應用 硝酸鹽類制劑有多種，可供舌下含服、口服、靜脈註射及外貼皮膚（表1）。亞硝酸異戊酯、硝酸戊四醇酯（片劑，口服）、四硝赤醇（片劑，舌下給藥或口服）今已少用。
表1 常用硝酸鹽制劑的某些藥理特點
硝酸鹽對各型心絞痛均有顯著療效。臨床應用時，為瞭迅速緩解心絞痛發作，需應用硝酸甘油或硝酸異山梨醇酯舌下含服，效果不佳時，5分鐘後可重復應用。硝酸甘油需避光保存於玻璃瓶中，接觸棉佈、塑料甚至紙張易失效。為瞭預防和長期治療心絞痛，應選用長效口服制劑或硝酸甘油軟膏，後者可經皮膚持續性擴散吸收至血液中，每一貼作用可持續24小時左右。亞硝酸異戊酯為安瓿劑，包於薄手帕中供心絞痛發作時壓破吸入，但由於副作用較明顯，目前不常應用。不少患者初次應用硝酸甘油時，因血管擴張作用而表現頭痛、頭脹、臉紅等，故應自小量開始，待作用不明顯時再逐漸加量，所有患者常隨堅持用藥最終均可耐受。青光眼患者忌用。
β－腎上腺素能受體阻滯藥 簡稱β－阻滯藥。這類藥物是治療勞力型心絞痛的基本藥物。
藥理作用 能夠競爭性抑制兒茶酚胺對 β－腎上腺素能受體的作用，從而減弱腎上腺素能神經對心臟的刺激，結果使心率減慢，心肌收縮力減弱。該藥對高血壓有降壓作用，從而降低心臟後負荷，最終的有益效應是降低心肌耗氧量。β－阻滯藥主要降低體力活動或興奮時的心肌耗氧量。休息時，腎上腺素能神經刺激心臟的作用較弱，故β-阻滯藥對休息時心率和心肌收縮力的影響不突出。幾種較常用的 β－受體阻滯藥有心得安、氨酰心安、甲氧乙心安、心得平、心得舒、噻嗎心安、心得靜、甲磺胺心安、醋丁酰心安等。
臨床應用 目前應用普遍而又有大量實驗和臨床應用資料的是心得安，其抗心絞痛作用確定無疑，經治療，心絞痛減輕或消失，運動耐力增強。藥物劑量因人而異，為瞭取得滿意的療效，一般都自小劑量開始，無不良反應後逐漸加量，直至休息時心率降至50～60次/分，中度活動（如上一層樓）心率增加不超過20次 /分。如患者同時有竇性心動過緩、心功能不全而又必需用 β－阻滯藥時，可選用同時具有內在刺激活性 (ISA)作用的制劑，如心得平、心得靜。若患者有支氣管疾患，應選用心臟選擇性制劑，如甲氧乙心胺、氨酰心安等。
副作用 包括疲乏、精神抑制、胃腸道癥狀，β-阻滯藥有增強胰島素的作用，故可誘發低血糖。某些β-阻滯藥同時阻滯瞭 β2-受體，因而可引起支氣管痙攣。對心臟傳導系統有阻滯作用，還可使心功能惡化。血管的β－受體被阻滯後，體內兒茶酚胺刺激α－受體，因此敏感的病人可發生血管痙攣，故變異型心絞痛或冠狀動脈痙攣者不宜應用β-阻滯藥。
鈣拮抗劑 另一類有效的抗心絞痛藥物。現廣泛應用於臨床治療心絞痛的有維拉帕米（異搏定）、硝苯吡啶、硫氮䓬酮（見鈣拮抗劑）。
臨床上治療心絞痛的藥物常可合並應用，既可增強療效，也可克服副作用。如硝酸鹽與β-阻滯藥和(或)鈣拮抗劑聯合應用；β-阻滯藥與鈣拮抗劑聯合應用時，其中異搏定或硫氮䓬酮對房室傳導有抑制，故與β-阻滯藥聯合應用時應特別小心，避免協同地抑制竇房結或房室結功能，產生嚴重毒副作用。兩種鈣拮抗劑亦可聯合應用，如硝苯吡啶和異搏定或硫氮䓬酮合並應用等。