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胡椒堿為無色單斜棱柱狀晶體;熔點130~133℃;溶於乙酸、苯、乙醇和氯仿,微溶於乙醚,在水和石油醚中幾乎不溶;入口最初無味,後有辛辣味;能與強酸生成結晶的鹽。
胡椒堿是一種廣譜抗驚厥藥,對小鼠實驗性電驚厥有良好的對抗作用,對戊四氮、印防己毒素、士的寧,以及腦室內註射筒箭毒堿、谷氨酸等引起的驚厥發作和聽源性發作,都有不同程度的對抗作用。臨床試用,對某些類型的癲癇病也有療效。
中國有一種治療癲癇病的民間驗方“白胡椒加蘿卜“,並人工合成瞭結構簡化的胡椒堿類似物3-(3,4-次甲二氧苯基)丙烯酰哌啶(商品名抗癇靈)。胡椒堿對蠅類的毒性較除蟲菊高。