細胞膜或細胞內的1種特異的化學分子，絕大多數是蛋白質，受體與其相應的配基（如激素）有高度的親和力，並能同它發生特異性結合，也可以被配基飽和。體內的激素、神經遞質與相應的受體結合後，可引起一系列生化反應，最終導致生理效應。

　　種類與分型　根據受體的亞細胞定位，受體可分為：

　　膜受體　這類受體位於細胞膜膜上。如：胰高血糖素、生長激素、催產素、抗利尿激素、生長激素釋放素、促甲狀腺素釋放素等多肽類激素及腎上腺素、去甲腎上腺素等兒茶酚胺類的受體及乙酰膽堿的受體都是膜受體。

　　膜受體與其相應的配體結合後可以激活細胞膜上的腺苷酸環化酶，使腺苷三磷酸變成環腺苷酸(cAMP)。有些激素如胰島素，生長抑素與受體結合可激活細胞膜上的鳥苷酸環化酶，使鳥苷三磷酸(GTP)變成環鳥苷酸(cGMP)。cAMP和cGMP再通過對細胞內各種酶系的作用，影響細胞的代謝，產生各種生理效應（見細胞膜受體）。

　　胞漿受體　這類受體存在於細胞漿內，如：雌二醇、孕酮、睪酮、腎上腺皮質激素等甾體激素的受體。

　　核受體　這類受體存在於細胞核內。已發現的有甲狀腺激素的受體。

　　激素穿過細胞膜，與胞漿內或核內受體結合形成激素受體復合物，再同染色體上的特異結合位點結合，啟動基因轉錄，促使信使核糖核酸(mRNA)合成，在胞漿中以mRNA為模板合成新的蛋白質，這些新的蛋白質有各種功能，包括激活細胞內酶系的功能，從而產生生理效應。

　　根據受體與配體結合後產生效應的不同，受體還可以分成若幹型和亞型：如與去甲腎上腺素和腎上腺素結合的受體就有 α受體-α 型腎上腺素能受體和β受體-β型腎上腺素能受體。去甲腎上腺素或腎上腺素與 α受體結合，可引起血管收縮、子宮收縮、擴瞳肌收縮和小腸舒張括約肌收縮，而與β受體結合則引起血管舒張、小腸舒張、支氣管擴張和心肌興奮。心肌和支氣管平滑肌上的β受體，分別可以為不同的阻斷劑阻斷。如心得寧可以阻斷心肌的β受體，但不阻斷支氣管平滑肌上的β受體；丁氧胺則相反。所以β受體又可以分為兩個亞型；能使心肌興奮的受體叫β1型；能使支氣管平滑肌舒張的叫β2型。使用不同的阻斷劑發現α受體也可以分為α1型和α22型。前者主要分佈在腎上腺素能纖維末梢的突觸後膜；後者則主要分佈在突觸前膜，對末梢釋放去甲腎上腺素進行負反饋調節。

　　本質與特性　本質　除嗎啡受體外，已分離出來的受體都是蛋白質。細胞膜受體是鑲嵌在細胞膜上的結構蛋白。有的受體蛋白隻由一條肽鏈構成，叫單體；有的則是多聚體，由幾條肽鏈構成。有的是糖蛋白，有的是脂蛋白。如煙堿型乙酰膽堿受體就是一個糖蛋白。

　　已發現的胞漿受體都是由兩個亞基組成的大分子蛋白質。如孕酮的受體就是由分子量為111000和117000的兩個亞基組成，是一種雪茄狀的二重體蛋白質分子。

　　特性　①特異性：受體隻存在於某些特殊的細胞中。如激素作用的靶細胞，神經末梢遞質作用的效應器細胞。黃體生成素可作用於睪丸的間質細胞，就是因為間質細胞有其受體；而卵泡刺激素隻能作用於曲細精管的支持細胞。受體還能識別配體，並能與其活性部位發生特異性結合。如子宮細胞中的雌激素受體隻能與17－β羥二醇結合，而不能與17-α 羥雌二醇結合，更不能與睪酮和孕酮結合。②親和性：受體與其相應的配體有高度的親和性。一般血液中激素的濃度很低，每升隻有10-6～10-12摩爾。但仍足以同其受體結合，發揮正常的生理作用。這說明受體對激素的親和力很強。③飽和性：受體可以被配體飽和。特別是胞漿受體，數量較少，少量激素就可以達到飽和結合。如在對甾體激素敏感的細胞中胞漿受體的數目最高每個細胞含量為10萬個，雌激素受體，每個細胞中含量隻有1000～50000個。故在一定濃度的激素作用下可以被飽和，而非特異性結合則不能被飽和。④有效性：受體與配體結合後一定要引起某種效應。激素、神經遞質與受體結合都可以引起生理效應。如肝細胞上的結合蛋白能與腎上腺素或胰高血糖素結合，從而激活磷酸化酶，引起糖原分解。這種能引起血糖升高的特異性結合蛋白，可以叫做受體；而與催乳激素結合的蛋白，結合後在肝內引起什麼功能還不清楚，因此，還不能叫做受體。

　　除上述主要特性外，還有可逆性、阻斷性等。如激素或遞質與受體結合形成的復合物可以隨時解離，喪失活性，爾後受體又可以恢復，這就是可逆性。正是由於這種可逆性才得以維持正常的生理功能。某些外源性藥物、代謝產物、抗體等可以同受體結合，占據內源性活性物質與受體結合的部位又可阻斷其生物效應，這就是阻斷性。如阿托品可以同M型乙酰膽堿受體結合，占據瞭乙酰膽堿與M型受體結合的位點，從而阻斷瞭乙酰膽堿的效應，這就是阿托品藥理作用的理論基礎。

　　與生理學和醫學的關系　機體不僅通過改變激素的濃度以適應生理需要，也可以通過改變激素受體的密度，從而改變靶細胞的敏感性，來改變某種生理功能。因此，僅僅測定激素的濃度，還不能反映內分泌功能的全貌，還應測定激素受體的密度及靶細胞的反應性。

　　近年來，受體學說在臨床上也得到瞭廣泛應用。“受體病”就是一個應運而生的新概念。受體病是由於受體的數量和質量發生瞭異常改變而引起的一種病理狀態。如非胰島素依賴型糖尿病就是一個典型例證。這種病人對外源性胰島素不敏感，用通常的註射胰島素的方法治療，很難奏效。

　　受體作為一種蛋白質，具有抗原性。在某種情況下通過自身免疫機制，可以產生抗受體的抗體。在極度耐胰島素Ⅱ型的糖尿病中，有抗胰島素受體的抗體，在重肌無力癥中，有抗乙酰膽堿受體的抗體。它們競爭性地抑制瞭激素或遞質與其受體結合，幹擾瞭其正常作用的發揮。

　　受體研究是從分子水平來闡明激素、遞質、藥物、抗體的作用機制及生理和病理過程的，因此，它已成為科學技術的前沿陣地之一。

　　

參考書目

　第三軍醫大學：《人體染色體與疾病》，重慶市科學技術情報研究所出版，1978。